(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
上海 更新日期:2024-12-25
产品详情:
- 中文名称:
- (+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
- 英文名称:
- (+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
- 产品类别:
- 凋亡与自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis
产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC0002-5mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 5mg | 885.00元 |
化学信息:
|
生物信息:
产品描述 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77nM/33nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。 |
信号通路 | Epigenetics |
靶点 | BRD4(1) | BRD4(2) | - | - | - |
IC50 | 77nM | 33nM | - | - | - |
体外研究 |
(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1 (500nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。 (+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞,抑制细胞活力,IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在 G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。(+)- JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC,BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。 |
体内研究 |
(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1 (50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点,与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤,显著诱导(31级)角蛋 白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。 |
临床实验 | N/A |
特征 | (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 |
方法 | N/A |
细胞实验 |
细胞系 | MC11060细胞 |
浓度 | ~500nM |
处理时间 | 48小时 |
方法 |
细胞按每孔500个接种在白色,384孔微孔板,孔中含总体为50μl的培养基。797,TT和TE10细胞生长在含1%
Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的
NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解,通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量,重复测量分析,通过逻辑回归(Grap hPad Prism)计算IC50。 |
动物实验 |
动物模型 | 携带NMC797移植瘤的小鼠 |
配制 | 5% DMSO溶于5%葡萄糖 |
剂量 | 50mg/kg |
给药方式 | 腹腔注射 |
参考文献:
1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.
包装清单:
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC0002-10mM | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC0002-5mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 5mg |
SC0002-25mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
公司简介
碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
成立日期 | (18年) |
注册资本 | 1000.000000万人民币 |
员工人数 | 500人以上 |
年营业额 | ¥ 500万-1000万 |
经营模式 | 试剂 |
主营行业 | 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子 |
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