K-115 (ROCK抑制剂)

上海更新日期：2024-12-08

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产品详情:

中文名称：: K-115 (ROCK抑制剂)

英文名称：: K-115 (ROCK抑制剂)

产品类别：: 细胞骨架/细胞外基质 Actin Dynamics

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC6542-25mg	K-115 (ROCK抑制剂)	25mg	3960.00元

化学信息：

化学名	4-fluoro-5-[[(2S)-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl]isoquinoline
简称	K-115
别名	K115 compound, Glanatec, Ripasudil
中文名	N/A
化学式	C₁₅H₁₈FN₃O₂S
分子量	323.39
CAS号	223645-67-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.55ml DMSO，或者每3.23mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6542-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	K-115, an isoquinolinesulfonamide compound, is a highly selective and potent (IC50=31nM) Rho-kinase inhibitor; is in Phase II clinical development in patients with POAG or ocular hypertension.
信号通路	Cell Cycle; DNA Damage
靶点	ROCK	－	－	－	－
IC50	31nM	－	－	－	－
体外研究	K-115 had selective and potent inhibitory effects on ROCKs. In rabbits, topical instillation of K-115 significantly reduced IOP in a dose-dependent manner. Maximum IOP reduction was observed 1h after topical instillation, which was 8.55±1.09mmHg (mean±SE) from the baseline IOP at 0.5%. In monkeys, maximum IOP reduction was observed 2h after topical instillation, which was 4.36±0.32mmHg from the baseline IOP at 0.4%, and was significantly stronger than that of 0.005% latanoprost. Whole-head autoradiography showed that the radioactivity level was maximum at 15min after instillation of [(14)C]K-115 in the ipsilateral eye. NC-induced oxidative stress, including oxidation of lipids and production of ROS, was significantly attenuated by K-115. Furthermore, expression of the Nox gene family, especially Nox1, which is involved in the NC-induced ROS production pathway, was dramatically reduced by K-115.
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Tanihara H, et al. JAMA Ophthalmol. 2013 Oct, 131(10), 1288-95.

2. Isobe T, et al. Curr Eye Res. 2014 Aug, 39(8), 813-22.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC6542-10mM	K-115 (ROCK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC6542-5mg	K-115 (ROCK抑制剂)	5mg
SC6542-25mg	K-115 (ROCK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

K-115 (ROCK抑制剂)

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