LAQ824 (HDAC抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: LAQ824 (HDAC抑制剂)

英文名称：: LAQ824 (HDAC抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD1105-10mM	LAQ824 (HDAC抑制剂)	10mM	214.00元

化学信息：

化学名	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
简称	LAQ824
别名	Dacinostat, LAQ824, LAQ-824, NVP-LAQ824, NVP-LAQ 824
中文名	达诺司他
化学式	C₂₂H₂₅N₃O₃
分子量	379.459
CAS号	404951-53-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.79mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32nM，且激活p21启动子。
信号通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶点	HDAC	－	－	－	－
IC50	32nM	－	－	－	－
体外研究	在体外，LAQ824抑制H1299细胞裂解液中的人HDAC活性，IC50为32nM。此外，LAQ824通过激活p21启动子，也激活编码p21细胞周期抑制剂的基因表达，启动子活性(AC50)为50%时，浓度为0.30μM。处理72小时后，LAQ824抑制H1299(一种非小细胞肺癌细胞)和HCT116(一种结肠癌细胞)细胞生长，IC50分别为0.15μM和0.01μM，LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且，LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。
体内研究	LAQ824按100mg/kg剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。
临床实验	N/A
特征	LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	通过离子交换层析，使用Q琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500mg全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer(50mM Hepes，pH 8，10mM MgCl₂，2.5mM EDTA，1mM二硫苏糖醇，20mM ATP，10mM β-甘油磷酸，0.1mM NaVO₄，1mM NaF，50mM ATP，10μCi [γ-32P]ATP)，及1μg pRb重组蛋白底物(cdk2)或含20μg底物(cdc2)到的10ml H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和H1组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
细胞实验
细胞系	H1299, HCT116, DU145, PC3, MDA435
浓度	0到10μM
处理时间	48小时
方法	通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。
动物实验
动物模型	在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠
配制	溶于DMSO
剂量	≤100mg/kg
给药方式	静脉注射

参考文献：

1. Atadja P, et al. Cancer Res, 2004, 64(2), 689-695.

2. Wang H, et al. J Immuno, 2011, 186(7), 3986-3996.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD1105-10mM	LAQ824 (HDAC抑制剂)	10mM×0.2ml
SD1105-5mg	LAQ824 (HDAC抑制剂)	5mg
SD1105-25mg	LAQ824 (HDAC抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

LAQ824 (HDAC抑制剂)

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