LB-100 (PP2A抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: LB-100 (PP2A抑制剂)

英文名称：: LB-100 (PP2A抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1082-5mg	LB-100 (PP2A抑制剂)	5mg	719.00元

化学信息：

化学名	2-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid
简称	LB-100
别名	AC1MS4KD, AKOS003795667, CS-3466, BC600670
中文名	N/A
化学式	C₁₃H₂₀N₂O₄
分子量	268.31
CAS号	1026680-07-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water 53mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.86ml DMSO，或者每2.68mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1082-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	LB-100是一种水溶性protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂。Phase 1。
信号通路	Others
靶点	PP2A	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	LB-100可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3μM和1.7μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。
体内研究	在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100(2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理，对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时，然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解，PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。
细胞实验
细胞系	BxPc-3和Panc-1细胞系
浓度	~10μM
处理时间	48小时
方法	使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中，处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。
动物实验
动物模型	负荷Panc-1异种移植物的BALB/c裸鼠
配制	磷酸盐缓冲生理盐水
剂量	2毫克/千克
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Bai X, et al. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1082-10mM	LB-100 (PP2A抑制剂)	10mM×0.2ml
SF1082-5mg	LB-100 (PP2A抑制剂)	5mg
SF1082-25mg	LB-100 (PP2A抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

LB-100 (PP2A抑制剂)

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