LEE011 (CDK抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: LEE011 (CDK抑制剂)

英文名称：: LEE011 (CDK抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC6668-5mg	LEE011 (CDK抑制剂)	5mg	969.00元

化学信息：

化学名	7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
简称	LEE011
别名	Ribociclib, LEE-011, LEE 011
中文名	N/A
化学式	C₂₃H₃₀N₈O
分子量	434.54
CAS号	1211441-98-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6668-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。
信号通路	Cell Cycle
靶点	CDK4	CDK6	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。
体内研究	LEE011(200mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C或者1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。
临床实验	N/A
特征	口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	BE2C，IMR5，1643，SY5Y，CHP134，SKNSH,ngP，KELLY，LAN5，NLF，NB69，SKNDZ，NBSD，NBLS，SKNFI，EBC1，SKNAS，NB16，RPE1细胞系。
浓度	10μM
处理时间	~100小时
方法	将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
动物实验
动物模型	BE2C、NB-1643或EBC1异种移植的小鼠。
配制	0.5%甲基纤维素
剂量	~200毫克/千克每天
给药方式	口服

参考文献：

1. Rader J, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC6668-10mM	LEE011 (CDK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC6668-5mg	LEE011 (CDK抑制剂)	5mg
SC6668-25mg	LEE011 (CDK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

LEE011 (CDK抑制剂)

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