Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)

上海更新日期：2024-12-08

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产品详情:

中文名称：: Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)

英文名称：: Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 p38 MAPK Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5987-10mM	Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)	10mM	108.00元

化学信息：

化学名	6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide
简称	Losmapimod
别名	GW856553, GSK-AHAB, GE-0056, GW 856553, GW-856553
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₆FN₃O₂
分子量	383.46
CAS号	585543-15-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol41mg/ml warming
溶液配制	5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5987-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。 Phase 3。
信号通路	MAPK
靶点	p38α	p38β	－	－	－
IC50	8.1(pKi)	7.6(pKi)	－	－	－
体外研究	N/A
体内研究	在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	自发性高血压易卒型大鼠
配制	N/A
剂量	~12毫克/千克
给药方式	口服

参考文献：

1. Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5987-10mM	Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5987-5mg	Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)	5mg
SD5987-25mg	Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)

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