MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)

英文名称：: MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 Histone Methylation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD1078-25mg	MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)	25mg	2432.00元

化学信息：

化学名	4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-2-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine
简称	MI-3
别名	ZINC95080576, AKOS026750578, DA-46476, KB-78854, W-6013
中文名	N/A
化学式	C₁₈H₂₅N₅S₂
分子量	375.55
CAS号	1271738-59-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO19mg/ml warming; Ethanol19mg/ml warming
溶液配制	5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.76mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1078-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为648nM。
信号通路	Epigenetics
靶点	Menin-MLL	－	－	－	－
IC50	648nM	－	－	－	－
体外研究	在HEK293细胞中，MI-2访问蛋白质靶点，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达，有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系，MI-2也能有效阻断细胞增殖，并诱导细胞凋亡。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合，在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选，0.2μl的各种化合物(终浓度20μM，1% DMSO)加入到20μl等分的蛋白质-多肽混合物中，在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选，板中的化合物用DMSO连续稀释，用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nM波长下激发后，荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nM下监测，并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。
细胞实验
细胞系	MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC
浓度	~20μM
处理时间	12天
方法	MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×10³细胞/毫升的浓度接种于12孔板，在包含20% IMDM培养液，1%青霉素/链霉素，IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，菌落用100μl终浓度为1mg/ml的碘硝基氯化四氮唑蓝着色，在37℃下培养30分钟，并计数。对于第二轮，菌落不着色，在第6天计数，细胞通过1×PBS缓冲液洗出，重悬浮于含有15% FBS, 1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×10³个细胞接种于12孔板，在含有20% IMDM培养液，1%青霉素/链霉素，IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，将菌落着色并计数。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD1078-10mM	MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)	10mM×0.2ml
SD1078-5mg	MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)	5mg
SD1078-25mg	MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)

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经营模式	试剂
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