MK4827 (RARP抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: MK4827 (RARP抑制剂)

英文名称：: MK4827 (RARP抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC6682-25mg	MK4827 (RARP抑制剂)	25mg	2400.00元

化学信息：

化学名	2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide
简称	MK4827
别名	Niraparib, MK 4827, MK-4827, Niraparib hydrochloride
中文名	N/A
化学式	C₁₉H₂₀N₄O
分子量	320.39
CAS号	1038915-60-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.56ml DMSO，或者每3.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6682-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	MK-4827 (Niraparib) is a selective inhibitor of PARP1/PARP2 with IC50 of 3.8nM/2.1nM; with great activity in cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2; >330-fold selective against PARP3, V-PARP and Tank1.
信号通路	Cell Cycle; DNA Damage
靶点	PARP1	PARP2	－	－	－
IC50	3.8nM	2.1nM	－	－	－
体外研究	MK-4827 displays excellent PARP 1 and 2 inhibition with IC(50)=3.8 and 2.1nM, respectively, and in a whole cell assay, it inhibits PARP activity with EC(50)=4nM and inhibits proliferation of cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2 with CC(50) in the 10-100nM range.
体内研究	MK-4827 is well tolerated in vivo and demonstrates efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA-1 deficient cancer. In addition, MK-4827 strongly enhances the effect of radiation on a variety of human tumor xenografts, both p53 wild type and p53 mutant. The enhancement of radiation response is observed in clinically relevant radiation-dose fractionation schedules. The therapeutic window during which time MK-4827 interacts with radiation lasts for several hours. These biological attributes make translation of this therapeutic combination treatment feasible for translation to the treatment of a variety of human cancers.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Jones P, et al. J Med Chem. 2009 Nov 26, 52(22), 7170-85.

2. Wang L, et al. Invest New Drugs. 2012 Dec, 30(6), 2113-20.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC6682-10mM	MK4827 (RARP抑制剂)	10mM×0.2ml
SC6682-5mg	MK4827 (RARP抑制剂)	5mg
SC6682-25mg	MK4827 (RARP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

MK4827 (RARP抑制剂)

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