ML141 (Rho抑制剂)

上海更新日期：2024-04-11

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产品详情:

中文名称：: ML141 (Rho抑制剂)

英文名称：: ML141 (Rho抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC6565-25mg	ML141 (Rho抑制剂)	25mg	1466.00元

化学信息：

化学名	4-[3-(4-methoxyphenyl)-5-phenyl-3,4-dihydropyrazol-2-yl]benzenesulfonamide
简称	ML141
别名	ML141 compound, ML 141, ML-141
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₁N₃O₃S
分子量	407.49
CAS号	71203-35-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6565-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200nM。
信号通路	Cell Cycle
靶点	cdc42	－	－	－	－
IC50	200nM	－	－	－	－
体外研究	ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。
体内研究	在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141(1mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外，在小鼠体内，ML141(10mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	野生型的GST-Cdc42(4μM)与GSH珠结合，在4℃下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10mM EDTA的缓冲液在30℃下培养20分钟，用NP-HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1mM EDTA或1mM MgCl₂，1mM DTT和0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μl该悬浮液与20mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30μl各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4℃下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制。
细胞实验
细胞系	Basal-B (MDA-MB 231和HCC38)和Basal-A与HER2扩增(HCC1954)细胞
浓度	~20μM
处理时间	48小时
方法	细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM和PI着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。
动物实验
动物模型	NOD/SCID小鼠，负荷MDA-MB 231衍生的肿瘤。
配制	玉米油
剂量	1mg/day
给药方式	i.p.

参考文献：

1. Chen HY, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736.

2. Kumar A, et al. Oncotarget. 2014, 5(22), 11709-11722.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC6565-10mM	ML141 (Rho抑制剂)	10mM×0.2ml
SC6565-5mg	ML141 (Rho抑制剂)	5mg
SC6565-25mg	ML141 (Rho抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

ML141 (Rho抑制剂)

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