MK5172 (HCV抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: MK5172 (HCV抑制剂)

英文名称：: MK5172 (HCV抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC3260-10mM	MK5172 (HCV抑制剂)	10mM	1074.00元

化学信息：

化学名	(1R,2S)-N-[[[(1R,2R)-2-[5-(3-Hydroxy-6-methoxy-2-quinoxalinyl)pentyl]cyclopropyl]oxy]carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenylcyclopropanecarboxamide cyclic (1→;2)-ether
简称	MK5172
别名	Grazoprevir, MK 5172, MK5172
中文名	N/A
化学式	C₃₈H₅₀N₆O₉S
分子量	766.9
CAS号	1350514-68-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.65ml DMSO，或者每7.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC3260-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	MK-5172 is a novel P2-P4 quinoxaline macrocyclic HCV NS3/4a protease inhibitor currently in clinical development.
信号通路	Anti-infection; Metabolism; Proteases
靶点	genotype 1b	genotype 1a	－	－	－
IC50	7.4nM	7nM	－	－	－
体外研究	In biochemical assays, MK-5172 was effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations observed in clinical studies with other NS3/4a protease inhibitors. In the replicon assay, MK-5172 demonstrated subnanomolar to low-nanomolar EC50s against genotypes 1a, 1b, and 2a.
体内研究	In rats, MK-5172 showed a plasma clearance of 28ml/min/kg and plasma half-life of 1.4hr. When dosed p.o. at 5mg/kg, the plasma exposure of MK-5172 was good with an AUC of 0.7μM.hr. The liver exposure of the compound was quite good (23μM at 4hr), and MK-5172 remained in liver 24hr after a single p.o. 5mg/kg dose. At 24hr, the liver concentration of MK-5172 was 0.2μM, which was over 25-fold higher than the IC50 in the replicon assay with 50% NHS. When dosed to dogs, MK-5172 showed low clearance of 5ml/min/kg and a 3hr half-life after i.v. 2mg/kg dosing and had good plasma exposure (AUC=0.4μM.hr) after a p.o. 1mg/kg dose.
临床实验	Evaluation of Hepatic Pharmacokinetics for MK-5172 in Participants With Chronic Hepatitis C. Phase 1.
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Steven Harper, John A. McCauley, Michael T. ACS Med. Chem. Lett. 2012, 3(4), 332-336.

2. Summa V, Ludmerer SW, McCauley JA. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug, 56(8), 4161-7.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC3260-10mM	MK5172 (HCV抑制剂)	10mM×0.2ml
SC3260-5mg	MK5172 (HCV抑制剂)	5mg
SC3260-25mg	MK5172 (HCV抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

MK5172 (HCV抑制剂)

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