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MLN9708 (20S proteasome抑制剂)

MLN9708 (20S proteasome抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
MLN9708 (20S proteasome抑制剂)
英文名称：
MLN9708 (20S proteasome抑制剂)
产品类别：
蛋白翻译、折叠和降解 Ubiquitin/Proteasome
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0083-25mg MLN9708 (20S proteasome抑制剂) 25mg 2946.00元

化学信息：

化学名 4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
简称 MLN9708
别名 Ixazomib, MLN-9708, MLN 9708
中文名 N/A
化学式 C20H23BCl2N2O9
分子量 517.12
CAS号 1201902-80-8
纯度 99.2%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0083-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)，无细胞试验中IC50/Ki为3.4nM/0.93nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
信号通路 Proteases
靶点 20S proteasome - － － －
IC50 0.93nM(Ki) - － － －
体外研究 与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学、药效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后，MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4nM，Ki值为0.93nM。更高浓度时，MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究 MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
临床实验 N/A
特征 在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是个口服的蛋白酶体抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 Calu-6细胞培养在含10% FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和Proteasome-Glo检测试剂，观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。
细胞实验
细胞系 Calu-6细胞
浓度 10nM左右
处理时间 1小时或30分钟
方法 Calu-6细胞培养在含10% FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值，用溶于DMSO(0.5%，v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞1小时。用于可逆性实验，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞30分钟，然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37℃下再温育4小时，然后移除培养基换上新的培养基。
动物实验
动物模型 皮下注射5.0×106个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠
配制 溶于5% 2-羟丙基-β-环糊精
剂量 11mg/kg
给药方式 静脉注射，每周两次，持续三周

参考文献：
      1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
      2.E. T. Rodler, et al. Journal of Clinical Oncology. 2010; 28(15). 
      3.Lee EC, et al.Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
      4.Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(16):5311-21. 
包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0083-10mM MLN9708 (20S proteasome抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0083-5mg MLN9708 (20S proteasome抑制剂) 5mg
SC0083-25mg MLN9708 (20S proteasome抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

MLN9708 (20S proteasome抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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