Moclobemide (MAO抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Moclobemide (MAO抑制剂)

英文名称：: Moclobemide (MAO抑制剂)

产品类别：: 神经科学 Dopamine Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7167-25mg	Moclobemide (MAO抑制剂)	25mg	803.00元

化学信息：

化学名	4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
简称	Moclobemide
别名	Apo Moclobemide, Apo-Moclobemide, Arima, Aurorex, Aurorix, Deprenorm, Feraken, Manerix, Moclamine, Moclix
中文名	吗氯贝胺
化学式	C₁₃H₁₇ClN₂O₂
分子量	268.74
CAS号	71320-77-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO53mg/ml; Ethanol10mg/ml
溶液配制	5mg加入1.86ml DMSO，或者每2.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7167-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂，IC50为6.1μM。
信号通路	Metabolism
靶点	MAO-A (5-HT)	－	－	－	－
IC50	6.1μM	－	－	－	－
体外研究	斩首之前2小时Moclobemide口服给药，优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA，ED50分别为7.6μM/kg和78μM/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药，抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA，ED50分别为8.4μM/kg和6.6μM/kg。Moclobemide(0.1mM)，抑制超过80%的大脑MAO-A活性，不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中，与对照组相比，Moclobemide (10mM-100mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基，浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。
体内研究	Moclobemide(10mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。Moclobemide，通过饮用水给药(4.5mg/kg/day)，治疗5(-23%)和7(-16%)周后，显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周、5周和7周，使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%、76%和19%，并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周，4.5mg/kg/day)显著减弱压力(30min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。Moclobemide(2.5mg/kg/day)治疗3天后减少不动性，增加攀爬行为，治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide(15mg/kg/day)治疗3天减少不动症，并增加游泳，然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。在大鼠体内，Moclobemide(100mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展，增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内，Moclobemide(100mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加，并减弱神经功能缺损。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	20μl等份的匀浆与抑制剂在220μl总体积中，37℃下预培养30分钟。在预培养结束时，加入80μl MAO-A底物[¹⁴C]-5-HT(0.3mCi/mmol，终浓度2×10^-4M)或MAO-B底物[¹⁴C]PEA(8mCi/mmol，终浓度2×10^-5M)起始酶反应，在37℃下继续培育10分钟。然后，加入200μl 2N HCl停止反应，脱氨基代谢物用乙醚5ml (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(10³×g 30sec)后，将水相在干冰中冷冻，有机相倒入包含5ml闪烁混合液的塑料小瓶。最后，放射性用闪烁光谱法测定。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Da Prada M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 248(1), 400-414.

2. Verleye M, et al. Brain Res, 2007, 1138, 30-38.

3. Reul JM, et al. Neuroendocrinology, 1994, 60(5), 509-519.

4. Cryan JF, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 182(3), 335-344.

5. Girard P, et al. Can J Physiol Pharmacol, 2007, 85(5), 556-561.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7167-10mM	Moclobemide (MAO抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7167-5mg	Moclobemide (MAO抑制剂)	5mg
SD7167-25mg	Moclobemide (MAO抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Moclobemide (MAO抑制剂)

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