Molidustat (HIF抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: Molidustat (HIF抑制剂)

英文名称：: Molidustat (HIF抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1211-5mg	Molidustat (HIF抑制剂)	5mg	575.00元

化学信息：

化学名	2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
简称	Molidustat
别名	BAY85-3934, BAY-85-3934, BAY 85-3934, BAY 853934, BAY853934, BAY-853934
中文名	N/A
化学式	C₁₃H₁₄N₈O₂
分子量	314.3
CAS号	1154028-82-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.59ml DMSO，或者每3.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1211-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别为480nM、280nM和450nM。Phase 2。
信号通路	Angiogenesis; Epigenetics
靶点	PHD2	PHD3	PHD1	－	－
IC50	280nM	450nM	480nM	－	－
体外研究	在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa、A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。
体内研究	在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat(1.5mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat(5mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	生物素化的HIF-1α 556-574(biotinyl-DLDLEmlAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100μl的含有20mM Tris(pH 7.5)，5mM KCl，1.5mM MgCl₂，20μM 2-oxoglutarate，10μM FeSO₄，2mM ascorbate，4% protease inhibitors 不含EDTA的缓冲液孵育，加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50mM Tris[pH 7.5]，120mM NaCl的100μl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后，加入100μl的增强溶液，结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次，结果用means±SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe²⁺，反应缓冲液要加入适量的(NH₄)₂Fe(SO₄)₂.6H₂O。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	gentamicin诱导的肾性贫血大鼠
配制	ethanol:Solutol HS 15:water (10:20:70)
剂量	5mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Flamme I, et al. PLoS One. 2014, 9(11), e111838.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1211-10mM	Molidustat (HIF抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1211-5mg	Molidustat (HIF抑制剂)	5mg
SC1211-25mg	Molidustat (HIF抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Molidustat (HIF抑制剂)

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