Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)

英文名称：: Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)

产品类别：: 细胞骨架/细胞外基质 Microtubule Dynamics

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1154-5mg	Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)	5mg	1358.00元

化学信息：

化学名	(2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide
简称	Monomethyl auristatin E
别名	MMAE, MMAE peptide, 4Q5
中文名	N/A
化学式	C₃₉H₆₇N₅O₇
分子量	717.98
CAS号	474645-27-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.7ml DMSO，或者每7.18mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1154-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药，其与单克隆抗体(MAB)有关。
信号通路	Others
靶点	－	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	耦合到cAC10时，MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性，并通过诱导细胞凋亡，引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外，与抗-CD79b抗体耦合时，抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时，hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收，并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。
体内研究	在Karpas 299 ALCL模型中，cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的，持久的肿瘤退化，而游离MMAE(0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	CD30+ Karpas 299细胞
浓度	~1000ng/ml
处理时间	96小时
方法	细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之，培养物加入之前，Alamar Blue 40%的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后，Alamar Blue加入到细胞中，构成10%的培养体积。细胞培养4小时，染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器，Meriden，CT)上测量。
动物实验
动物模型	负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠
配制	N/A
剂量	0.36mg/kg
给药方式	i.v.

参考文献：

1. Francisco JA, et al. Blood. 2003, 102(4), 1458-1465.

2. Dornan D, et al. Blood. 2009, 114(13), 2721-2729.

3. Yao X, et al. Breast Cancer Res Treat. 2015, 153(1), 123-133.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1154-10mM	Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)	10mM×0.2ml
SF1154-5mg	Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)	5mg
SF1154-25mg	Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)

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