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Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂)

Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂)
英文名称：
Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂)
产品类别：
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0209-5mg Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 126.00元

化学信息：

化学名 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
简称 Nilotinib
别名 AMN-107, AMN 107, AMN107, Tasigna, 尼罗替尼
中文名 尼洛替尼
化学式 C28H22F3N7O
分子量 529.52
CAS号 641571-10-0
纯度 99.8%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 27mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0209-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Nilotinib(AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30nM。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 Bcr-Abl － － － －
IC50 <30nM － － － －
体外研究 Nilotinib作用于激活的HSCs，抑制增殖、迁移和肌动蛋白形成，及α-SMA和胶原的表达。Nilotinib诱导HSCs凋亡，与bcl-2表达降低相关，且提高p53表达、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表达。Nilotinib也诱导细胞周期停滞，伴随着p27的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib不仅抑制PDGFR的激活，也通过Src抑制TGFRII。Nilotinib显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且，Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突变，除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD调节的ERK1/2激活，基本的和PDGF-DD调节的PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效，发挥其抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。
体内研究 Nilotinib作用于CCl4和BDL诱导的纤维化，降低胶原沉积和α-SMA表达。Nilotinib可以诱导HSC发生凋亡，与bcl-2的下调相关。Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib疗法在第14天和21天，显著降低羟脯氨酸水平，伴随着转化生长因子(TGF)-β1和PDGFR-β表达水平降低。
临床实验 N/A
特征 Nilotinib是Abl选择性抑制剂，与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 人类原代Schwann和Schwannoma细胞
浓度 1μM-10μM
处理时间 72小时
方法 人类原代Schwann和Schwannoma细胞接种在预包被的96孔板上。加入Nilotinib，40分钟后，使用100ng/ml PDGF-DD刺激处理，细胞培养72小时(3天)。因为Nilotinib的半衰期为18小时，每天新鲜补充的浓度为最初加入浓度的一半。除了DAPI染色和测定全部细胞数外，使用更敏感和准确的BrdU渗透法测定增殖细胞。使用倒置荧光显微镜和200×放大倍率。计算全部细胞数(DAPI)和分裂细胞数(BrdU阳性)。计数每孔中的所有细胞。每孔中不同批次细胞的全部细胞数不同。
动物实验
动物模型 雄性6周大的C57BL6小鼠
配制 10% NMP-90% PEG300, PEG300
剂量 100mg/kg
给药方式 口服饲喂
参考文献：
1. Weisberg E, et al. Cancer Cell. 2005; 7(2):129-141.
2. Weisberg E, et al. Blood. 2007; 109(5):2112-2120.
3. Liu Y, et al. J Hepatol. 2011; 55(3):612-625.
4. Hochhaus A, et al. Cell Cycle. 2011; 10(2):250-260.
5. Ammoun S, et al. Neuro Oncol. 2011; 13(7):759-766.
6. Rhee CK, et al. Respiration. 2011; 82(3):273-287.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0209-10mM Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0209-5mg Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC0209-25mg Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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