Nintedanib (VEGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-10-19

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产品详情:

中文名称：: Nintedanib (VEGFR抑制剂)

英文名称：: Nintedanib (VEGFR抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5319-10mM	Nintedanib (VEGFR抑制剂)	10mM	193.00元

化学信息：

化学名	methyl (3Z)-3-[[4-[methyl-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylate
简称	Nintedanib
别名	BIBF-1120, Vargatef, BIBF 1120, Intedanib
中文名	尼达尼布
化学式	C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量	539.62
CAS号	656247-17-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml ; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入0.93ml DMSO，或者每5.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5319-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34nM/13nM/13nM、69nM/37nM/108nM和59nM/65nM。Phase 3。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点	VEGFR2	VEGFR3	LCK	FLT3	VEGFR1
IC50	13nM	13nM	16nM	26nM	34nM
体外研究	BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR、HER2、InsR、IGF1R或者细胞周期激酶CDK1、CDK2和CDK4抑制效果不大，IC50都大于103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9和7nM。相反，BIBF1120作用于FaDu、Calu-6和Hela时EC50则大到几百倍。
体内研究	在小鼠的Fadu移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120，结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120作用于移植瘤模型Caki-1、HT-29、SKOV-3、Calu6和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌、前列腺癌、卵巢癌及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上，与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达，用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20mM HEPES (pH为7.4)，100mM NaCl，10mM ss-甘油磷酸盐，10mM聚硝基磷酸单苯酯，30mM NaF，5mM EDTA，5%甘油，1% Triton X-100，1mM Na₃VO₄，0.1% SDS，0.5μg/ml抑肽素A，2.5μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2μg/ml 亮抑肽酶, 1mM苯甲脒和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物，每组50ul的反应液包括5% DMSO，40mM HEPES (pH为7.4)，5mM MgCl₂，5mM MnCl₂，0.5mg/ml聚谷氨酸/酪氨酸，0.05% Triton X-100，100μM ATP，1μCi [γ-33P]ATP和10μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟，最后加入10μl 5% H₃PO₄终止反应。沉淀物转移到GF/B过滤器中，使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。
细胞实验
细胞系	HUVEC，HUASMC和BRP细胞系
浓度	50nM
处理时间	2小时
方法	不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120，处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。
动物实验
动物模型	雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制	溶于0.5%羟乙基纤维素溶液中
剂量	100mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

2. Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5319-10mM	Nintedanib (VEGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5319-5mg	Nintedanib (VEGFR抑制剂)	5mg
SF5319-25mg	Nintedanib (VEGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Nintedanib (VEGFR抑制剂)

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