NSC 74859 (STAT抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: NSC 74859 (STAT抑制剂)

英文名称：: NSC 74859 (STAT抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD4794-5mg	NSC 74859 (STAT抑制剂)	5mg	338.00元

化学信息：

化学名	2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
简称	NSC 74859
别名	S3I-201, NSC-74859, NSC74859, S3I 201, S3I201
中文名	N/A
化学式	C₁₆H₁₅NO₇S
分子量	365.36
CAS号	501919-59-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.65mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4794-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，无细胞试验中IC50为86μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。
信号通路	JAK/STAT; Stem Cells & Wnt
靶点	STAT3	－	－	－	－
IC50	86μM	－	－	－	－
体外研究	S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231，MDA-MB-435和MDA-MB-468细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201抑制Stat3依赖的转录活性。S3I-201也抑制编码cyclin D1，Bcl-xL和surviving的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133⁺和CD133^- Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2、Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强Cetuximab的抗增殖效果。
体内研究	5mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。
临床实验	N/A
特征	S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	100ml生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH(溶于50mM Tris/150mM NaCl，pH为7.5)加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中，在4℃下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板，然后加入2次200ml BSA-T-PBS(0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50ml Lck-SH2-GST融合蛋白(6.4ng/ml，溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中，在室温下振荡处理4小时。转移溶液，用200ml BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100ml多克隆GST抗体(100ng/ml，溶于BSA-T-PBS)，4℃下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后，在每孔中加入100ml 200ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗，然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后，再用PBS-T冲洗3步，然后在每孔中加入100ml过氧化物酶底物，温育5到15分钟。加入100ml 1M硫酸溶液终止过氧化物酶反应，使用ELISA计数板在450nm处读取吸光值。
细胞实验
细胞系	HCC细胞系包括HepG2、PLC/PRF/5、SNU-449、Huh-7、SNU-398、SNU-182和SNU-475
浓度	25到250μM
处理时间	72小时
方法	5×10³个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后，每孔加入100μl 2mg/ml MTT溶液测量存活细胞数。2小时后，转移培养基，每孔加入100μl二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590nM处读取吸光值。
动物实验
动物模型	6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
配制	DMSO
剂量	5mg/kg
给药方式	静脉注射，每周2天或3天。

参考文献：

1. Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(18), 7391-7396.

2. Lin L, et al. Oncogene, 2009, 28(7), 961-972.

3. Chen W, et al. Liver Int, 2012, 32(1), 70-77.

4. Sen N, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(2), 600-605.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD4794-10mM	NSC 74859 (STAT抑制剂)	10mM×0.2ml
SD4794-5mg	NSC 74859 (STAT抑制剂)	5mg
SD4794-25mg	NSC 74859 (STAT抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

NSC 74859 (STAT抑制剂)

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