NU7026 (DNA-PK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: NU7026 (DNA-PK抑制剂)

英文名称：: NU7026 (DNA-PK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC9150-25mg	NU7026 (DNA-PK抑制剂)	25mg	1392.00元

化学信息：

化学名	2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one
简称	NU7026
别名	2-(morpholin-4-yl)benzo(h)chromen-4-one, NU 7026, NU-7026, LY-293646, LY293646, LY 293646
中文名	N/A
化学式	C₁₇H₁₅NO₃
分子量	281.31
CAS号	154447-35-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.78ml DMSO，或者每2.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	NU7026是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。
信号通路	DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶点	DNA-PK	PI3K	ATM	ATR	－
IC50	0.23μM	13μM	>100μM	>100μM	－
体外研究	NU7026剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。在K562细胞中，NU7026(10μM)增强idarubicin、daunorubicin、doxorubicin、etoposide、mAMSA和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026(10μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026(10μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026(10μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026(<10μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026(10μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026(10μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026(10μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。NU7026(55μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。
体内研究	NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20和15%。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	哺乳动物DNA-PK(500ng/μl)通过HeLa细胞核提取物使用Q-琼脂糖，S-琼脂糖和肝素琼脂糖层析后分离。DNA-PK(250ng)的活性在30℃下，40μl终体积，包含25mM HEPES(pH 7.4)，12.5mM MgCl₂，50mM KCl，1mM DTT，10% v/v 甘油，0.1% w/v NP-40和1mg底物GST-p53N66的缓冲液中，聚丙烯96孔板上测量。将不同浓度的NU7026(在DMSO中终浓度为1% v/v)加入试验混合物。培育10分钟后，加入终浓度为50μM 的ATP，以及30-mer双链DNA寡核苷酸(终浓度0.5ng/ml)，以起始反应。摇晃1个小时后，将150μl PBS加入反应，然后将5μl转移到每孔包含45μl PBS的96孔不透明白色板，并允许GSTp53N66底物与孔结合1小时。所有酶测定中化合物的IC50s由S形曲线使用图形软件包Prism得到，其中不同浓度化合物下的酶活性对化合物浓度作图。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	雌性BALB/c小鼠
配制	10% DMSO和5% Tween 20的生理盐水溶液
剂量	25mg/kg
给药方式	腹腔注射或口服

参考文献：

1. Veuger SJ, et al. Cancer Res, 2003, 63(18), 6008-6015.

2. Willmore E, et al. Blood, 2004, 103(12), 4659-4665.

3. Nutley BP, et al. Br J Cancer, 2005, 93(9), 1011-1018.

4. Amrein L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(3), 848-855.

5. Williams ES, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 2100-2107.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC9150-10mM	NU7026 (DNA-PK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC9150-5mg	NU7026 (DNA-PK抑制剂)	5mg
SC9150-25mg	NU7026 (DNA-PK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

NU7026 (DNA-PK抑制剂)

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