NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)

上海更新日期：2024-08-07

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产品详情:

中文名称：: NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)

英文名称：: NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC4368-5mg	NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)	5mg	975.00元

化学信息：

化学名	4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
简称	NUTLIN 3A
别名	Nutlin 3, Nutlin-3, Nutlin-3B
中文名	N/A
化学式	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
分子量	581.49
CAS号	675576-98-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4368-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90nM。
信号通路	Apoptosis
靶点	p53/MDM2 interaction	－	－	－	－
IC50	90nM	－	－	－	－
体外研究	Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%，并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85%和65%。
体内研究	Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答。
临床实验	N/A
特征	高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	竞争分析是在Biacore S51进行。甲系列S传感器芯片CM5衍生化用于固定一个PentaHis抗体来捕获His-标记的p53。捕获的水平是~200响应单位(1单位响应对应于每毫米21pg的蛋白质)。MDM2蛋白的浓度被保持恒定在300nM。将试验化合物溶解于10mM DMSO中，并进一步稀释使每个MDM2测试样品中的浓度系列抑制剂。该试验是在25V交流的电泳缓冲液(10mM HEPES，0.15M的NaCl，2% DMSO)中运行。MDM2-p53在抑制剂存在下的结合的计算方法是在没有抑制剂的结合的百分比，IC50是使用微软EXCE计算。
细胞实验
细胞系	OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
浓度	~5μM
处理时间	120小时
方法	SRB
动物实验
动物模型	SJSA-1移植体
配制	1% Klucel，0.1% Tween 80
剂量	50，100，200毫克/千克每天两次
给药方式	口服

参考文献：

1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(6), 1888-1893.

2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer. 2011, 11(211), 1-11.

3. Vassilev LT, et al. Science. 2004, 303(5659), 844-848.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC4368-10mM	NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)	10mM×0.2ml
SC4368-5mg	NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)	5mg
SC4368-25mg	NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)

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