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NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂)

NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂)
上海 更新日期：2024-10-19

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂)
英文名称：
NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂)
产品类别：
细胞代谢 Insulin Signaling
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0087-5mg NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂) 5mg 860.00元

化学信息：

化学名 5-(3-phenylmethoxyphenyl)-7-[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
简称 NVP-ADW742
别名 NVP ADW742, GSK 552602A, ADW, ADW742
中文名 N/A
化学式 C28H31N5O
分子量 453.58
CAS号 475488-23-4
纯度 99.2%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml warmed; Ethanol 3mg/ml
溶液配制 5mg加入1.10ml DMSO，或者每4.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0087-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 IGF-1R - － － －
IC50 0.17μM - － － －
体外研究 NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8μM，作用于c-Kit、HER1、PDGFR、VEGFR-2或Bcr-Abl p210时抑制活性最低，IC50>5-10μM，与显著抑制IGF-1诱导的IGF-1R及其下游靶点Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系时，IC50为0.1-0.5μM，与BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除肿瘤细胞对IL-6的反应。此外，NVP-ADW742有效作用于抗常规抗癌试剂(毒性化疗剂，Dexamethasone)或研究用的抗癌试剂(Thalidomide、CC-5013、TRAIL/Apo2L、PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞，降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin、Melphalan、Dexamethasone、TRAIL/Apo2L或PS-341敏感。
体内研究 NVP-ADW742按10mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型，每天两次，显著抑制肿瘤生长，延长寿命，且增强抗癌效果。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 在浓度不断增高的NVP-ADW742存在时，通过96孔"Capture ELISAs"检测实验测定细胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21细胞接种在96孔组织培养板上，孔中含完全培养基，细胞生长到有70-80%细胞汇合，然后在0.5% FCS培养基中饥饿处理24小时。随后，在NVP-ADW742存在时，细胞温育90分钟，随后使用IGF-I(10ng/ml)在37℃下刺激10分钟。然后再使用冰冻的PBS冲洗细胞2次，然后在4℃下与每孔50μl lRIPA-buffer (50mM Tris-HCl, pH 7.2、120mM NaCl、1mM EDTA、6mM EGTA、1% NP-40、20mM NaF、1mM Benzamidine、15mM焦磷酸钠、1mM PMSF和0.5mM Na3VO4)溶解。每组实验中的裂解液转移到使用IGF-1R特定抗体预包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液与40μl碱性磷酸酶(AP)标记的抗磷酸抗体混合，再在RIPA buffer中稀释到0.2μg/ml，然后在4℃下温育过夜。冲洗(PBST)后，在室温下与含Emerald II(每孔90μl)的荧光AP-底物CDPStar RTU温育，使用Packard Top Count闪烁计数器测量荧光值。
细胞实验
细胞系 MM-1S、MM-1R、RPMI-8226/S、OPM-1、OCI-My5、SKMM2、KMS-12-BM、XG-1、L363、S6B45等等
浓度 溶于DMSO，终浓度为~10μM
处理时间 48小时
方法 在有或无血清存在时，使用不同浓度NVP-ADW742处理细胞48小时。通过MTT实验测定细胞存活情况。
动物实验
动物模型 静脉注射MM-1S-Luc+人MM细胞的雄性SCID/NOD小鼠
配制 在25mM酒石酸中配制
剂量 10mg/kg，每天两次
给药方式 腹腔注射或口服饲喂

参考文献：
      1.Mitsiades CSb, et al. Cancer Cell. 2004; 5(3):221-230.
包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0087-10mM NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0087-5mg NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂) 5mg
SC0087-25mg NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

NVP-ADW742 (IGF-1R抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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