Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)

英文名称：: Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC4381-25mg	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)	25mg	2567.00元

化学信息：

化学名	(2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole;methanesulfonic acid
简称	Obatoclax Mesylate
别名	GX15-070, GX015-070, GX-15-070, GX 15-070
中文名	甲磺酸奥巴拉克
化学式	C₂₀H₁₉N₃O.CH₄O₃S
分子量	413.49
CAS号	803712-79-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4381-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。
信号通路	Apoptosis
靶点	Bcl-2	－	－	－	－
IC50	0.22μM(Ki)	－	－	－	－
体外研究	5μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1、Bcl-2和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE、KMS18、MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150nMol的抗细胞毒素剂IL-6或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan、dexamethasone或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。
体内研究	Obatoclax作用于携带人类C33A子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。
临床实验	N/A
特征	Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。
细胞实验
细胞系	人类多发性骨髓瘤细胞(MM)，外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)
浓度	10μM左右
处理时间	48-72小时
方法	Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞(MM)，外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2×10^4(HMCLs)或5~10×10^3(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50ng/ml)或IL-6(10ng/ml)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。
动物实验
动物模型	携带SW480、C33A、PC3和4T1细胞的雌性BALB/c或CB17 SCID/SCID鼠。
配制	Obatoclax在9.6%聚乙二醇 300，0.4% Tween-20及5%葡聚糖的混合物中配制；然而用于4T1肿瘤模型实验时，Obatoclax在浓度为0.6mg/ml包含9.48%聚乙二醇300，0.38% Tween-20，1.2mg/ml甘露醇及5%葡聚糖的混合物中配制。
剂量	0.0313，0.25，0.5和2mg/kg
给药方式	在鼠尾部静脉注射，每天一次。

参考文献：

1. Nguyen M, et al. Proc Natl Acad Sci. 2007, 104(49), 19512-191517.

2. Trudel S, et al. Blood, 2009, 113(2), 299-305.

3. Huang S, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15 (1), 150-159.

4. Naim M, et al. J Chem Inf Model, 2007, 47(1), 122-133.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC4381-10mM	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)	10mM×0.2ml
SC4381-5mg	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)	5mg
SC4381-25mg	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂)

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