OSU-03012 (PDK-1抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: OSU-03012 (PDK-1抑制剂)

英文名称：: OSU-03012 (PDK-1抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF2762-10mM	OSU-03012 (PDK-1抑制剂)	10mM	128.00元

化学信息：

化学名	2-amino-N-[4-[5-phenanthren-2-yl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
简称	OSU-03012
别名	AR-12 compound, OSU 03012, OSU03012
中文名	N/A
化学式	C₂₆H₁₉F₃N₄O
分子量	460.45
CAS号	742112-33-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO11mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.6mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2762-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，无细胞试验中IC50为5μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
信号通路	PI3K/Akt/mTOR
靶点	PDK-1	－	－	－	－
IC50	5μM	－	－	－	－
体外研究	OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5μM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长，浓度至少需要50μM，而OSU-03012浓度为3-5μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA、WRO和ARO细胞)增殖和迁移，且诱导凋亡，结果导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7、Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。而且，用OSU-03012处理后，引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。
体内研究	OSU-03012按200mg/kg剂量作用于Huh7移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。OSU-03012作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。
临床实验	N/A
特征	OSU-03012是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高，但是不能抑制COX2。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	根据重组PDK-1的活力进行无细胞实验,对照组用DMSO，实验组用OSU-03012，激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮质激素调节的激酶，反之，用[γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮质激素调节的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纤维素纸，使32P-磷酸化的肽底物从残余的[γ-32P]-ATP 中分离，用0.75%磷酸冲洗三次后，用闪烁计数器计数。
细胞实验
细胞系	PC-3细胞
浓度	0-10μM
处理时间	约为72小时
方法	使用MTT实验测定OSU-03012作用于PC-3细胞活力的效果，做6次平行实验。细胞生长在含10% FBS的RPMI 1640培养基中，在96孔板中培养24小时，然后在含1%血清RPMI 1640培养基中用溶在DMSO(终浓度≤0.1%)中的不同浓度OSU-03012 (0-10μM)在不同时间间隔(~72小时)处理。对照组用DMSO处理。移除培养基, 在10%含FBS的 RPMI 1640培养基中加入200μl 0.5mg/ml MTT，然后在含CO₂的环境中37℃下温育2小时。移除上清液，减少的MTT染料溶解在200μl DMSO中。用计数板在570nm处测定吸光值。
动物实验
动物模型	携带Huh7移植瘤的雄性BALB/c裸鼠
配制	溶解在0.5%甲基纤维素，0.1% Tween-80
剂量	100-200mg/kg
给药方式	每天饲喂处理

参考文献：

1. Zhu J, et al. Cancer Res, 2004, 64(12), 4309-4318.

2. Yacoub A, et al. Mol Pharmacol, 2006, 70(2), 589-603.

3. Porchia LM, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(5), 1124-1131.

4. Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357.

5. Tseng PH, et al. Blood, 2005, 105(10), 4021-4027.

6. To K, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(3), 641-652.

7. Lee TX, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(9), 1709-1720.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF2762-10mM	OSU-03012 (PDK-1抑制剂)	10mM×0.2ml
SF2762-5mg	OSU-03012 (PDK-1抑制剂)	5mg
SF2762-25mg	OSU-03012 (PDK-1抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

OSU-03012 (PDK-1抑制剂)

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