PA-824 (抗肺结核药)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: PA-824 (抗肺结核药)

英文名称：: PA-824 (抗肺结核药)

产品类别：: 免疫与炎症 Antimicrobial Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1145-25mg	PA-824 (抗肺结核药)	25mg	2855.00元

化学信息：

化学名	(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
简称	PA-824
别名	PA 824, PA824, PA824 cpd
中文名	N/A
化学式	C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
分子量	359.26
CAS号	187235-37-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1145-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1μg/ml。Phase 2。
信号通路	Others
靶点	tuberculosis	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国)和全美国(MIC<1μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs范围，0.039到0.531μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs(≤0.25μg/ml)无显著影响。
体内研究	在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100mg/kg，产生2-log的减少；300mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的杀菌作用为0.1 log CFU/天。
临床实验	N/A
特征	实验性抗结核药。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	结核分枝杆菌H37Rv
浓度	2.0μg/ml-8.0pg/ml
处理时间	21天
方法	一种用于测定MICs的方法通过微量稀释平板法使用结核分枝杆菌H37Rv进行。INH以500μg/ml的原浓度溶解于无菌的双蒸馏水中。PA-824溶解于100%二甲基亚砜(DMSO)，原浓度为100μg/ml。两种化合物的一系列1：2稀释物在单独的96微孔板中使用相同稀释剂制备。96孔圆底微量滴定测定板内部的60孔接种98μl细菌悬浮液。将2μl每种药物转移到包含细菌的测试板。INH在孔中的终浓度范围为10.0到0.039μg/ml；PA-824的终浓度范围为2.0μg/ml到8.0pg/ml。测试板在37℃下至少培养21天，然后观察3到4天以评估生长的改变。生长的抑制通过肉眼检查和分光光度计在OD600下测定。
动物实验
动物模型	γ干扰素基因被破坏的(GKO)小鼠，通过小剂量气雾剂暴露于结核分枝杆菌Erdman被感染。
配制	PA-824溶于0.5%甲基纤维素(MC)或环糊精/卵磷脂(CM2)中
剂量	≤300mg/kg
给药方式	口服给药

参考文献：

1. Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301.

2. Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722.

3. Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1145-10mM	PA-824 (抗肺结核药)	10mM×0.2ml
SF1145-5mg	PA-824 (抗肺结核药)	5mg
SF1145-25mg	PA-824 (抗肺结核药)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PA-824 (抗肺结核药)

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