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Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂)

Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂)
英文名称：
Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂)
产品类别：
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0294-25mg Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) 25mg 820.00元

化学信息：

化学名 (E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
简称 Panobinostat
别名 Farydak; LBH-589; LBH 589; LBH589; NVP-LBH589; panobinostat; Faridak; LBH-589B; HY-10224
中文名 帕比司他
化学式 C21H23N3O2
分子量 349.43
CAS号 404950-80-7
纯度 100.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 69mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.43ml DMSO，或者每3.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0294-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5nM。Phase 3。
信号通路 Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶点 HDAC (MOLT-4 cells) HDAC (Reh cells) － － －
IC50 5nM 20nM － － －
体外研究 LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10nM)处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3和H4水平的增多。此外，LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299、L55和A549，IC50分别为5、11和30nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和OK-5，IC50分别为5和7nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5nM。
体内研究 LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型，明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%，作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296mm3降低到实验结束时的116mm3，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86mm3。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞)
浓度 50nM
处理时间 48h
方法 没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。
动物实验
动物模型 携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠
配制 溶于水的5%葡萄糖
剂量 10mg/kg，20mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献：
1. Maiso P, et al. Cancer Res. 2006; 66(11):5781-5789. 
2. Scuto A, et al. Blood. 2008; 111(10):5093-5100.
3. Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(8):2221-2231.
4. Atadja P, Cancer Lett. 2009; 280(2):233-241.
5. Ocio EM, et al. Haematologica. 2010; 95(5):794-803.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0294-10mM Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0294-5mg Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) 5mg
SC0294-25mg Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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