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PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂)

PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂)
上海 更新日期:2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂)
英文名称:
PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂)
产品类别:
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1063-25mg PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg 3422.00元

化学信息:

化学名 6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(3-methylsulfanylanilino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
简称 PD-173955
别名 PD 173955, PD173955
中文名 N/A
化学式 C21H16Cl2N4OS
分子量 443.35
CAS号 260415-63-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.13ml DMSO,或者每4.43mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1063-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PD173955是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22nM。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 Bcr-Abl Src
IC50 1nM-2nM 22nM
体外研究 PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长,在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35nM,比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖,IC50为40nM,通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。此外,PD173955,作为Src抑制剂,在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程,并诱导不同程度的细胞凋亡。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在维持对数期培养条件下,Bcr-Abl联合SHIP2从K562细胞裂解物中免疫沉淀。复合物在蛋白质A-琼脂糖上被收集,并且在裂解缓冲液中清洗3次,然后在abl激酶缓冲液[50mM Tris(pH 8.0),10mM MgCl2,1mM DTT,2mM对硝基苯酚磷酸盐和2μM ATP;新英格兰生物实验室缓冲液和方案]中清洗2次。在指示浓度的药物存在或不存在下,激酶试验用10μM[γ-32P]ATP/样品在30℃下进行15到60分钟。加入SDS-PAGE样品缓冲液并在100℃下加热10分钟停止反应。蛋白质在7.5% SDS聚丙烯酰胺凝胶上分离,凝胶在真空下干燥,磷酸化过程通过X-ray胶片的放射自显影可视化。
细胞实验
细胞系 Bcr-Abl阳性细胞系(R10(+)、R10(-)、K562和RWLeu4);Bcr-Abl阴性细胞系(HL-60、SK-N-ER、SK-N-MC、U138MG和HS-16)
浓度 10μM
处理时间 48小时
方法 细胞生长通过两种方法确定。对于[3H]胸苷测定,细胞(104细胞/孔)接种于96孔圆底平板,在DMSO(对照),或悬浮于DMSO中的不同浓度特定化合物下于37℃培养48小时。[3H]胸苷以1μCi/孔的浓度加入,细胞再培育18小时。用Unifilter系统采集细胞,将闪烁液(25微升/孔)加入每孔,[3H]胸苷的整合通过Packard闪烁计数器测定。所有测定的数据点重复得到3份,确定无细胞孔中的背景整合,并从所有数据点中减去。对于细胞活性,采集的对照组和药物处理过的细胞使用台盼蓝染色排除法在血细胞计数器上计数。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Wisniewski D, et al. Cancer Res. 2002, 62(15), 4244-4255.
2. MoassermM, et al. Cancer Res. 1999, 59(24), 6145-6152.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1063-10mM PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1063-5mg PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1063-25mg PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
PD-173955 (Bcr-Abl抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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