PD0325901 (MEK抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: PD0325901 (MEK抑制剂)

英文名称：: PD0325901 (MEK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5924-5mg	PD0325901 (MEK抑制剂)	5mg	349.00元

化学信息：

化学名	N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide
简称	PD0325901
别名	PD325901, PD-325901, PD-0325901, PD 325901, PD 0325901
中文名	N/A
化学式	C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄
分子量	482.19
CAS号	391210-10-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO96mg/ml; Ethanol40mg/ml
溶液配制	5mg加入1.04ml DMSO，或者每4.82mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5924-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
信号通路	MAPK
靶点	MEK	－	－	－	－
IC50	0.33nM	－	－	－	－
体外研究	PD-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
体内研究	PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中，有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3nM。PD0325901浓度非常低时(10nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白存在情况下，测定32P渗透到髓鞘碱性蛋白(MBP)的渗透率。实验溶液包括20mM HEPES，pH为7.4，10mM MgCl₂，1mM MnCl₂，1mM EGTA，50mM [gamma-32P]ATP，10mg GST-MEK，0.5mg GST-MAPK和40mg MBP，终体积为100ml。实验进行20分钟后，加入三氯乙酸终止反应，然后通过GF/C过滤器过滤。使用1205 Beta板测定保留在过滤器中的32P。测定不同剂量PD0325901，绘制剂量反应曲线。
细胞实验
细胞系	PTC细胞
浓度	0.1nM-1μM
处理时间	48小时
方法	1×10⁴个PTC细胞接种在含1ml培养基的24孔板上，在37℃下温育4天。在实验天加入不同浓度MEK抑制剂，重复三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液，浓度为5mg/ml，实验第三天，每孔加入0.2ml，测定GI50或者测定每天的细胞生长曲线。细胞和MTT在37℃下温育3小时。然后从孔中吸出液体除去。染色的细胞溶于0.5ml DMSO，然后使用Synergy HT增殖酶标仪在570nM处测定吸光值。然后测定GI50，按公式 100×(T-T0)/(C-T0)计算细胞生长。
动物实验
动物模型	携带PTC细胞的Ncr-nu/nu鼠
配制	80mM柠檬酸缓冲液(pH 7)
剂量	20-25mg/kg
给药方式	口服饲喂

参考文献：

1. Barrett SD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6501-6504.

2. Henderson YC, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7), 1968-1976.

3. Paterson A, et al. Blood, 2012, 119(7), 1726-1736.

4. Ricciardi MR, et al. J Mol Med (Berl), 2012, 90(10), 1133-1144.

5. Pratilas CA, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9375-9383.

6. Legrier ME, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11300-11308.

7. Barrett SD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6501-6504.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5924-10mM	PD0325901 (MEK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5924-5mg	PD0325901 (MEK抑制剂)	5mg
SD5924-25mg	PD0325901 (MEK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PD0325901 (MEK抑制剂)

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