PD123319 (RAAS抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: PD123319 (RAAS抑制剂)

英文名称：: PD123319 (RAAS抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 NF-κB Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD0006-10mM	PD123319 (RAAS抑制剂)	10mM	224.00元

化学信息：

化学名	(6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid
简称	PD123319
别名	PD 123319, PD-123319, EMA200
中文名	N/A
化学式	C₃₁H₃₂N₄O₃
分子量	508.61
CAS号	130663-39-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，IC50为34nM。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	AT2 receptor	－	－	－	－
IC50	34nM	－	－	－	－
体外研究	PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50是6.9nM，并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10mM)。
体内研究	PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。PD123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	自发性高血压大鼠
配制	生理盐水
剂量	0.36，1毫克/千克/分钟
给药方式	静脉注射

参考文献：

1. Blankley CJ, et al. J Med Chem, 1991, 34(11), 3248-3260.

2. Boulay G, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 809-815.

3. Estrup TM, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst, 2001, 2(3), 188-192.

4. Tamura M, et al. J Hypertens, 2000, 18(9), 1239-1246.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD0006-10mM	PD123319 (RAAS抑制剂)	10mM×0.2ml
SD0006-5mg	PD123319 (RAAS抑制剂)	5mg
SD0006-25mg	PD123319 (RAAS抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PD123319 (RAAS抑制剂)

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