PD168393 (EGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-05-14

碧云天生物技术有限公司

非会员

联系人：碧云天

电话：400-1683301拨打

手机：800-8283301 拨打

邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：: PD168393 (EGFR抑制剂)

英文名称：: PD168393 (EGFR抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5418-10mM	PD168393 (EGFR抑制剂)	10mM	136.00元

化学信息：

化学名	N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
简称	PD168393
别名	Pd 168393, PD-168393
中文名	N/A
化学式	C₁₇H₁₃BrN₄O
分子量	369.22
CAS号	194423-15-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5418-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin、PDGFR、FGFR和PKC活性。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点	EGFR	Insulin Receptor	PDGFR	FGFR	PKC
IC50	0.70nM	>50μM	>50μM	>50μM	>50μM
体外研究	PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393作用于MDA-MB-453细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7nM。PD168393抑制insulin、PDGFR、FGFR TKs和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞，抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
体内研究	PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115%肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。
临床实验	N/A
特征	用于设计CI-1033的临床化合物。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1ml，含 20mM HEPES，pH 7.4，50μM钒酸钠，40mM MgCl₂，含0.5μCi [³²P]ATP的10μM ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1ng EGF受体酪氨酸激酶，及适度稀释的抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP加入孔中，实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入[³²P]ATP开始反应，实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入0.1ml 20% TCA终止反应，实验板在4℃下保持至少15分钟，使底物沉淀。使用0.125ml 10% TCA洗涤实验板五次，使用Wallac beta酶标仪测定[³²P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型，通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	携带A431人类上皮癌的裸鼠
配制	4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸钠缓冲液(pH 4)
剂量	58mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Fry W, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1998, 95(20), 12022-12027.

2. Bose R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(26), 9773-9778.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5418-10mM	PD168393 (EGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5418-5mg	PD168393 (EGFR抑制剂)	5mg
SF5418-25mg	PD168393 (EGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PD168393 (EGFR抑制剂)

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期	(17年)
注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子