PF573228 (FAK抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: PF573228 (FAK抑制剂)

英文名称：: PF573228 (FAK抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1099-10mM	PF573228 (FAK抑制剂)	10mM	128.00元

化学信息：

化学名	6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
简称	PF573228
别名	PF 573228, PF-573228, PF 228, PF-228, PF 573,228, PF-573,228, PF228 cpd, PF573,228
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S
分子量	491.49
CAS号	869288-64-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1099-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4nM，作用于FAK比作用于Pyk2、CDK1/7和GSK-3β选择性高~50到250倍。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶点	FAK	－	－	－	－
IC50	4nM	－	－	－	－
体外研究	PF 573228作用于REF52细胞、PC3细胞、SKOV-3细胞及L3.6p1和F-G、MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500nM。然而，PF 573228(1μM)抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	纯化的激活FAK激酶结构域(410-689氨基酸)与50μM ATP和每孔10μg Glu和Tyr的随机肽(摩尔比为4:1)，聚(Glu/Tyr)在激酶缓冲液(50mM HEPES(pH 7.5)、125mM NaCl、48mM MgCl₂)中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物(起始于1μM的最高浓度)处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸(PY20)抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3',5,5'-四甲基联苯胺(TMB)，在450nm处得到光密度读数，随后加入终止液(2M H₂SO₄)。使用Hill Slope模型来测定IC50值。
细胞实验
细胞系	REF52或PC3细胞
浓度	~10μM
处理时间	3天
方法	REF52或PC3细胞按每孔1×10⁴接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Slack-Davis JK, et al. J Biol Chem. 2007, 282(20), 14845-14852.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1099-10mM	PF573228 (FAK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1099-5mg	PF573228 (FAK抑制剂)	5mg
SC1099-25mg	PF573228 (FAK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PF573228 (FAK抑制剂)

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经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子