PFI-1 (BET抑制剂)

上海更新日期：2024-05-14

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产品详情:

中文名称：: PFI-1 (BET抑制剂)

英文名称：: PFI-1 (BET抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 Protein Acetylation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD1101-25mg	PFI-1 (BET抑制剂)	25mg	1379.00元

化学信息：

化学名	2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide
简称	PFI-1
别名	PF-6405761, QCR-192, GTPL7523, AOB2223
中文名	N/A
化学式	C₁₆H₁₇N₃O₄S
分子量	347.39
CAS号	1403764-72-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1101-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PFI-1是一种选择性BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4，无细胞试验中IC50为0.22μM。
信号通路	Epigenetics
靶点	BRD4	－	－	－	－
IC50	0.22μM	－	－	－	－
体外研究	PFI-1与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89μM。PFI-1作用于T4302 CD133⁺细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖(胰腺NET衍生的Bon-1和肺NET衍生的H727和H720)。
体内研究	PFI-1按1mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1L/kg，血浆清除率为18/ml·min·kg，半衰期为1小时。PFI-1按2mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1按2mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax为58ng/ml，Tmax为1小时，半衰期约为2小时。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	T4302 CD133⁺细胞
浓度	1mM
处理时间	5天
方法	为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×10³的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用CellTiter-Glo试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5软件使用4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。
动物实验
动物模型	大鼠
配制	生理盐水
剂量	1mg/kg
给药方式	静脉注射

参考文献：

1. Fish PV, et al. J Med Chem, 2012, 55(22), 9831-9837.

2. Cheng Z, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(7), 1-12.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD1101-10mM	PFI-1 (BET抑制剂)	10mM×0.2ml
SD1101-5mg	PFI-1 (BET抑制剂)	5mg
SD1101-25mg	PFI-1 (BET抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PFI-1 (BET抑制剂)

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