PHA-665752 (c-Met抑制剂)

上海更新日期：2024-11-05

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产品详情:

中文名称：: PHA-665752 (c-Met抑制剂)

英文名称：: PHA-665752 (c-Met抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5391-10mM	PHA-665752 (c-Met抑制剂)	10mM	133.00元

化学信息：

化学名	(3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
简称	PHA-665752
别名	PHA 665752, PHA665752, TCMDC-125885, UNII-0VXU5T5R3J
中文名	N/A
化学式	C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S
分子量	641.61
CAS号	477575-56-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO128mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5391-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9nM，对c-Met的选择性比对RTKs和STKs高50倍以上。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase
靶点	c-Met	RON	Flk1	c-Abl	FGFR1
IC50	9nM	68nM	200nM	1.4μM	3μM
体外研究	PHA-665752显著抑制c-Met激酶活性，Ki为4nM，IC50为9nM，且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50nM和18-42nM。此外, PHA-665752作用于多种肿瘤细胞系，有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞，抑制细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，0.2μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移，抑制率达92.5%。0.2μM PHA665752抑制c-Met，也诱导33.1%细胞凋亡，且使G1期细胞从42.4%提高到77.0%。
体内研究	与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致，PHA-665752处理S114移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按7.5、15和30mg/kg剂量处理，肿瘤生长抑制分别为20%、39%和68%。PHA665752处理鼠移植瘤模型，显著降低肿瘤生长，分别使NCI-H69、NCI-H441和A549肿瘤生长降低99%、75%和59%。PHA665752也显著抑制血管新生，抑制85%以上，降低内皮生长因子产量，提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使用GST融合蛋白的c-Met激酶域进行c-Met实验。在ATP和二价阳离子(MgCl₂或MnCl₂ 10-20mM)存在时，根据激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化，测定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。测定作用于c-Met的线性范围(即速率维持初始速率的时间周期)，然后在这个范围内测定动力学和IC50值。
细胞实验
细胞系	S114, GTL-16, NCI-H441, BxPC-3
浓度	溶于DMSO，终浓度为~10μM
处理时间	18或72小时
方法	增殖实验中，细胞生长在含0.1% FBS的培养基中48小时，然后使用不同浓度PHA-665752处理细胞。18小时后,细胞和BrdUrd温育1小时，混合，使用抗BrdUrd过氧化物酶抗体染色,然后实验板在630nM处读数。凋亡实验中，细胞生长在含2% FBS的培养基中，在有或无HGF(50ng/ml)存在时，使用不同浓度PHA-665752处理细胞72小时。72小时后，加入含溴化乙锭和吖啶橙的混合物，通过荧光显微镜计算凋亡细胞(明亮的橙色细胞或细胞碎片)。
动物实验
动物模型	携带S114或GTL-16移植瘤的雌性无胸腺nu/nu小鼠
配制	在L-乳酸(pH为4.8)和10%的聚乙二醇中配制
剂量	~30mg/kg/day
给药方式	静脉注射

参考文献：

1. Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

2. Ma PC, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

3. Puri N, et al. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5391-10mM	PHA-665752 (c-Met抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5391-5mg	PHA-665752 (c-Met抑制剂)	5mg
SF5391-25mg	PHA-665752 (c-Met抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PHA-665752 (c-Met抑制剂)

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