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PHA-793887 (CDK2抑制剂)

PHA-793887 (CDK2抑制剂)
上海 更新日期：2024-12-08

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
PHA-793887 (CDK2抑制剂)
英文名称：
PHA-793887 (CDK2抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0096-25mg PHA-793887 (CDK2抑制剂) 25mg 2946.00元

化学信息：

化学名 N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4- dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-3-methylbutanamide
简称 PHA-793887
别名 PHA793887, PHA 793887
中文名 N/A
化学式 C19H31N5O2
分子量 361.48
CAS号 718630-59-2
纯度 93.9%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 72mg/ml; Ethanol 72mg/ml
溶液配制 5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0096-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 PHA-793887是一种新型有效的CDK2、CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8nM、5nM和10nM，作用于CDK2、5和7比作用于CDK1、4和9选择性高6倍以上。Phase 1。
信号通路 Cell Cycle
靶点 CDK5/p25 CDK2/CyclinA CDK2/CyclinE CDK7/CyclinH CDK1/CyclinB
IC50 5nM 8nM 8nM 10nM 60nM
体外研究 PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780、HCT-116、COLO-205、C-433、DU-145、A375、PC3、MCF-7和BX-PC3，IC50为88nM–3.4μM。PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562、KU812、KCL22和TOM1时有细胞毒性，IC50为0.3–7μM，但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性，IC50< 0.1μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化，0.2-1μM时调节cyclin E和cdc6表达，5μM时诱导凋亡。
体内研究 PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780、结肠癌HCT-116和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型，原代白血病扩散细胞模型和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
临床实验 N/A
特征 PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物，底物和特定酶(0.7-100nM)，最终体积
为30μl，然后加入PHA-793887(1.5nM–10μM)室温下反应30到90分钟。温育后，反应停止，使用SPA，Dowex树脂或Multiscreen磷酸纤维素滤膜，从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物，方法如下：(1)SPA实验。加入100μl PBS、32mM EDTA、0.1% TritonX-100、500μM ATP和1mg链霉素包被的SPA片，终止反应。温育20分钟，获取底物后，100μl反应混合物转移到包含100μl 5M CsCl的Optiplate 96孔板上，竖立4小时使分层到板的另一端，使用TopCount测量磷酸化底物。(2)Dowex树脂实验。加入150μl树脂/甲酸盐，pH为3.00，终止反应，获取未反应的33Pγ-ATP，在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后，50μl上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150μl Microscint40，使用TopCount计算放射性。(3)Multiscreen实验。加入10μl EDTA(150mM)，终止反应。100μl转移到MultiScreen板上，使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100μl H2PO4 (75mM)冲洗板，冲洗三次。烘干，加入100μl Microscint0，使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。
细胞实验
细胞系 A2780细胞
浓度 0.1nM–1μM，溶于DMSO。
处理时间 72小时
方法 细胞接种在96或384孔板上，每cm2浓度为1×104到3×104。24小时后，用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后，通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。
动物实验
动物模型 携带人类卵巢癌A2780、结肠癌HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型
配制 溶于5%葡萄糖溶液中
剂量 10、20和30mg/kg
给药方式 静脉注射，每天一次。

参考文献：
      1. Pevarello P, et al. J Med Chem. 2004; 47(13):3367-3380.
      2. Brascamg, et al. Bioorg Med Chem. 2010; 18(5):1844-1853.
      3. Alzani R, et al. Exp Hematol. 2010; 38(4):259-269. 
包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0096-10mM PHA-793887 (CDK2抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0096-5mg PHA-793887 (CDK2抑制剂) 5mg
SC0096-25mg PHA-793887 (CDK2抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

PHA-793887 (CDK2抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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