Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)

上海更新日期：2024-10-19

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产品详情:

中文名称：: Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)

英文名称：: Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 T-Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1078-5mg	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	5mg	322.00元

化学信息：

化学名	15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-
简称	Pimecrolimus
别名	ASM 981, Elidel, SDZ ASM 981, SDZ-ASM-981, SDZ-ASM 981, ASM-981, ASM-998
中文名	吡美莫司
化学式	C₄₃H₆₈ClNO₁₁
分子量	810.45
CAS号	137071-32-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1078-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Pimecrolimus是一种炎性细胞因子分泌物。
信号通路	Others
靶点	－	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合，形成pimecrolimus-macrophilin复合物，然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用，阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成，也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。
体内研究	在小鼠体内，Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效，皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内，与环孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应，但是不损害初次免疫反应。在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中，Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17-丙酸盐同样有效。在低镁无毛大鼠，一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在(1)局部移植物抗宿主反应，(2)用绵羊红细胞形成抗体和(3)肾移植的大鼠体内，与他克莫司相比，Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Nghiem P, et al. Am Acad Dermatol, 2002, 46(2), 228-241.

2. Gupta AK, et al. J Eur Acad Dermatol Venereol, 2003, 17(5), 493-503.

3. Stuetz A, et al. Semin Cutan Med Surg, 2001, 20(4), 233-241.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1078-10mM	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	10mM×0.2ml
SF1078-5mg	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	5mg
SF1078-25mg	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)

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