Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)

英文名称：: Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC9114-5mg	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	5mg	300.00元

化学信息：

化学名	7-[4-amino-6-methyl-5-(oxan-2-yloxy)oxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
简称	Pirarubicin
别名	4'-O-tetrapyranyldoxorubicin, Pirarubicin hydrochloride, Theprubicine, Theprubicin, THP-ADM, THP-adriamycin, THP-DOX, THP-doxorubicin
中文名	吡柔比星
化学式	C₃₂H₃₇NO₁₂
分子量	627.64
CAS号	72496-41-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.8ml DMSO，或者每6.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9114-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Pirarubicin是一种蒽环类药物。
信号通路	DNA Damage
靶点	Topo II	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。在MG-63细胞中，Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/G1期。在MG-63细胞中，Pirarubicin抑制PCNA、细胞周期蛋白D1、cyclin E和Bcl-2的表达，并增加Bax蛋白表达。在MG-63细胞中，Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1μM)诱导的内皮主动脉收缩，但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5μM)、对苯二酚(100μM)、菲尼酮(50μM)、血红蛋白(1μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50μM)抑制，但不被消炎痛(25μM)抑制。在SKUT1B，HEC1A和BG1细胞系中，Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式，使得在高剂量下，细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。
体内研究	在M5076固体肿瘤的小鼠中，Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%，尽管阿霉素没有效果。当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时，可有效地对抗V×2肿瘤，Pirarubicin的活性比Epirubicin强。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Sugiyama T, et al. Jpn J Cancer Res, 1999, 90(7), 775-780.

2. Liu SY, et al. Chemotherapy, 2010, 56(2), 101-107.

3. Hirano S, et al. J Pharm Pharmacol, 1991, 43(12), 848-854.

4. Nguyen HN, et al. Gynecol Oncol, 1992, 45(2), 164-173.

5. Okada M, et al. Br J Cancer, 1995, 71(3), 518-524.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC9114-10mM	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	10mM×0.2ml
SC9114-5mg	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	5mg
SC9114-25mg	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)

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