Plinabulin (血管阻断剂)

上海更新日期：2024-04-11

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产品详情:

中文名称：: Plinabulin (血管阻断剂)

英文名称：: Plinabulin (血管阻断剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1130-5mg	Plinabulin (血管阻断剂)	5mg	826.00元

化学信息：

化学名	Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
简称	Plinabulin
别名	NPI-2358, NPI 2358, NPI2358, NPI-2358, NPI2358, NPI 2358
中文名	普那布林
化学式	C₁₉H₂₀N₄O₂
分子量	336.39
CAS号	714272-27-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1130-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂)，作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18nM。Phase 1/2。
信号通路	Angiogenesis
靶点	Tubulin	－	－	－	－
IC50	9.8nM-18nM	－	－	－	－
体外研究	NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18nM。NPI-2358浓度为20nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或MM细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
体内研究	NPI-2358(7.5mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
临床实验	N/A
特征	NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
浓度	2pM到20μM
处理时间	24小时
方法	粘附细胞接种在96孔板上，37℃下粘附24小时。加入NPI-2358，同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358，浓度为2pM到20μM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞，作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量，48小时后测定细胞活力。计算IC50值。
动物实验
动物模型	CDF1鼠或C3H/Hej鼠
配制	储备在聚乙二醇/solutol溶液中，用5%葡萄糖稀释到所需浓度。
剂量	15mg/kg
给药方式	按0.02ml/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内，按0.01ml/g剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。

参考文献：

1. Nicholson B, et al. Anticancer Drugs. 2006, 17(1), 25-31.

2. Singh AV, et al. Blood. 2011, 117(21), 5692-5700.

3. Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1130-10mM	Plinabulin (血管阻断剂)	10mM×0.2ml
SC1130-5mg	Plinabulin (血管阻断剂)	5mg
SC1130-25mg	Plinabulin (血管阻断剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Plinabulin (血管阻断剂)

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