Plerixafor (CXCR抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: Plerixafor (CXCR抑制剂)

英文名称：: Plerixafor (CXCR抑制剂)

产品类别：: PKC、钙离子及脂信号通路 PKC Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD2380-10mM	Plerixafor (CXCR抑制剂)	10mM	147.00元

化学信息：

化学名	1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane
简称	Plerixafor
别名	AMD3100, AMD 3100, AMD 3329, AMD-3100, AMD-3329, Bicyclam, JM 3100, JM-3100, JM3100, Mezobil, Mozobil, Plerixafor hydrochloride, RPA bicyclam
中文名	普乐沙福
化学式	C₂₈H₅₄N₈
分子量	502.78
CAS号	110078-46-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water 3mg/ml warming; DMSO <1mg/ml; Ethanol 100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.03mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2380-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Plerixafor (AMD3100)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44nM和5.7nM。
信号通路	GPCR & G Protein
靶点	CXCL12-mediated chemotaxis	CXCR4	－	－	－
IC50	5.7nM	44nM	－	－	－
体外研究	Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50为651nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50分别为27nM、572nM和51nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3、CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs，包括CXCR4、CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。
体内研究	在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS、IGF1、PDGF、SCF或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	对于CXCR4的竞争性结合研究，不同浓度的Plerixafor于4℃，在结合缓冲液(PBS包含5mM MgCl₂，1mM CaCl₂，0.25% BSA，pH 7.4)中与5×10⁵ CCRF–CEM细胞和100 pM 125I-SDF-1α(2200Ci/mmol)在Milipore DuraporeTM滤板上培育3小时。未结合125I-SDF-1α通过冷的50mM HEPES，0.5 M NaCl pH 7.4洗涤移除。对BLT1的竞争性结合试验在来自表达重组BLT1的CHO-S细胞的细胞膜上进行。细胞膜通过机械性细胞裂解制备，随后高速离心分离，重悬浮在50mM HEPES，5mM MgCl₂缓冲液中，并急速冷冻。细胞膜制剂与Plerixafor在室温下，在包含50mM Tris，pH 7.4，10mM MgCl₂，10mM CaCl₂，4nM LTB4混合1nM 3H-LTB4(195.0Ci/mmol) 以及8μg细胞膜的试验混合物中培育。未结合3H-LTB4通过在Millipore型GF-C过滤板上过滤分离。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	节段性骨缺损的12周大C57BL/6小鼠
配制	PBS
剂量	5mg/kg
给药方式	i.p.

参考文献：

1. Zabel BA, et al. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211.

2. Fricker SP, et al. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588-596.

3. Nishimura Y, et al. J Invest Dermatol. 2012, 132(3 Pt 1), 711-720.

4. Kumar S, et al. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD2380-10mM	Plerixafor (CXCR拮抗剂)	10mM×0.2ml
SD2380-5mg	Plerixafor (CXCR拮抗剂)	5mg
SD2380-25mg	Plerixafor (CXCR拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Plerixafor (CXCR抑制剂)

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