Ponatinib (Src-Abl抑制剂)

上海更新日期：2024-04-11

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产品详情:

中文名称：: Ponatinib (Src-Abl抑制剂)

英文名称：: Ponatinib (Src-Abl抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1009-5mg	Ponatinib (Src-Abl抑制剂)	5mg	325.00元

化学信息：

化学名	3-(2-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
简称	Ponatinib
别名	AP 24534, AP-24534, AP24534, Ponatinib hydrochloride
中文名	泊那替尼
化学式	C₂₉H₂₇F₃N₆O
分子量	532.56
CAS号	943319-70-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.33mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1009-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src，IC50分别为0.37nM、1.1nM、1.5nM、2.2nM和5.4nM。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点	Abl	PDGFRα	VEGFR2	FGFR1	c-Src
IC50	0.37nM	1.1nM	1.5nM	2.2nM	5.4nM
体外研究	Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞，及T315I突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的Cml细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3、KIT、FGFR1和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13、13、2和1nM。Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化，存在剂量依赖性，IC50值为0.3到20nM。然而，Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100nM。
体内研究	Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性Aml病人的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的Aml病人的白血病细胞。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	通过同质时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)，使用纯化的人类野生型ABL激酶、T315I突变型ABL激酶及生物素化的磷酸激酶底物肽：生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2，测定野生型ABL和T315I突变型ABL活性的抑制激酶反应在全LANCE激酶buffer(LKB)中进行，LKB包括20mM NaHEPES(pH为7.4)、0.1mg/ml BSA、1mM ATP、10mM MgCl₂及0.41mM DTT，在提前用1% BSA(溶于PBS)包被的96孔板上4℃下过夜。用于激酶反应，Ponatinib稀释物和野生型ABL，T315I突变型ABL(40pM)，及底物肽(50nM)，在室温下温育1小时(T315I突变型ABL)或2小时(野生型ABL)。加入15nM抑制剂，6nM铕标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在第66为酪氨酸上)，及60nM别藻蓝素标记的链酶亲和素，终止反应。实验板在室温下黑暗温育20分钟，使用Wallac Victor2V读数器读取615和665nm处的荧光值。在孔中数据平均值中插入抑制剂的3倍连续稀释液，再读取665nm处荧光值，计算IC50值。
细胞实验
细胞系	Ba/F3细胞
浓度	0-625nM和0-10μM
处理时间	72小时
方法	Ba/F3细胞系按每孔4×10³个细胞分布在96孔板上(4×10³)和梯度浓度Ponatinib温育72小时。Ponatinib浓度范围为：0-625nM作用于表达BCR-ABL细胞，0-10μM用于测定BCR-ABL阴性细胞。使用MTS实验测定细胞增殖，取三次平行实验平均值测定IC50值。
动物实验
动物模型	皮下植入MV4-11细胞移植瘤(1×10⁷，50%基质胶中)的雌性CB.17 SCID鼠
配制	25mMol/L柠檬酸盐缓冲液(pH为2.75)
剂量	每天处理一次，持续4周
给药方式	口服饲喂处理

参考文献：

1. O'Hare T, et al. Cancer Cell. 2009, 16(5), 401-412.

2. Huang WS, et al. J Med Chem. 2010, 53(12), 4701-4719.

3. Gozgit JM, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(6), 1028-1035.

4. ozgit JM, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(3), 690-9.

5. O'Hare T, et al. Blood. 2004, 104(8), 2532-2539.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1009-10mM	Ponatinib (Src-Abl抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1009-5mg	Ponatinib (Src-Abl抑制剂)	5mg
SC1009-25mg	Ponatinib (Src-Abl抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Ponatinib (Src-Abl抑制剂)

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