PP1 (Src抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: PP1 (Src抑制剂)

英文名称：: PP1 (Src抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1225-10mM	PP1 (Src抑制剂)	10mM	104.00元

化学信息：

化学名	1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
简称	PP1
别名	PP 1, PP-1
中文名	N/A
化学式	C₁₆H₁₉N₅
分子量	281.36
CAS号	172889-26-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.78ml DMSO，或者每2.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1225-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PP1是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5nM/6nM。
信号通路	Angiogenesis
靶点	LCK	Fyn	Kit	EGFR	Bcr-Abl
IC50	5nM	6nM	~75nM	250nM	1μM
体外研究	PP1是一种纳摩尔级的Lck和FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5μM，作用于Lck和FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5μM)。PP1(1μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170nM)和Hck(IC50,20nM)。PP1抑制A-431表皮生长因子受体自磷酸化(IC50为0.25μM)效果低50-100倍。PP1也抑制Kit和Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为75nM和1μM。PP1完全废除响应SCF的M07e细胞增殖，IC50为0.5-1μM。PP1(1μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和D814Y)的活性，作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3，并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞，降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活，且促发凋亡。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使用1×PBS按1:20稀释酸处理过的烯醇化酶，然后按100ml再分装到Nunc96孔高蛋白结合实验板中。然后吸除实验孔，使用0.5%牛血清，1×PBS在37℃下抑制1小时，然后每孔使用300ml 1×PBS洗涤5次。Lck的来源是LSTRA细胞，或使用牛痘表达系统表达Lck的HeLa细胞。FynT通过牛痘表达系统在HeLa细胞中表达。细胞(12.5×10⁶ml)在裂解缓冲液(20mM Tris，pH 8.0，150mM NaCl，0.5% Nonidet P-40和23胰蛋白酶抑制单位/ml抑肽酶)中裂解，裂解物在Eppendorf管中通过14000cpm转速下在4℃环境中离心14分钟而澄清。澄清的裂解物与合适的10μg/ml anti-激酶抗体在4℃下温育2小时。蛋白A琼脂糖珠添加到250μl/ml抗体/裂解物的混合物中，在4℃下温育30分钟。琼脂糖珠在1ml裂解缓冲液洗涤两次，然后在1ml激酶缓冲液(25mM HEPES，3mM MnCl₂，5mM MgCl₂和100μM原钒酸钠)中再洗涤两次，然后再悬浮在50%(w/v)激酶缓冲液中。25μl琼脂糖珠悬浮液添加到烯醇化酶包被的96孔高蛋白结合板的每孔中，与适当浓度的化合物和[γ-32P]ATP(每孔25μl 200μCi/ml溶液，溶于激酶缓冲液)一起。孔中添加含10mM ATP的60μl沸腾的2×溶解缓冲液，终止反应。孔中移除30μl样品，煮沸5分钟，并在7.5% SDS-聚丙烯酰胺凝胶上跑胶。随后干燥凝胶，使用Kodak X-AR胶片处理。为了定量分析采用分子动力学激光扫描仪进行胶片扫描，测定主要的底物带的光密度，烯醇化酶p46。为了测量化合物抗Lck的活性，使用50mM EDTA，1mM ATP在Skatron收集器上洗涤实验板两轮。然后每孔加入100μl闪烁液，使用micro-β-counter测量32P摄入率。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Hanke JH, et al. J Biol Chem. 1996, 271(2), 695-701.

2. Tatton L, et al. J Biol Chem. 2003, 278(7), 4847-4853.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1225-10mM	PP1 (Src抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1225-5mg	PP1 (Src抑制剂)	5mg
SC1225-25mg	PP1 (Src抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PP1 (Src抑制剂)

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