PRT062607 HCl (Syk抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: PRT062607 HCl (Syk抑制剂)

英文名称：: PRT062607 HCl (Syk抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1166-5mg	PRT062607 HCl (Syk抑制剂)	5mg	827.00元

化学信息：

化学名	2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[3-(triazol-2-yl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide;hydrochloride
简称	PRT062607 HCl
别名	AOB87122, CS-1488, AK340969, BC600301, HY-15323, W-6092, P505-15, BIIB057
中文名	N/A
化学式	C₁₉H₂₃N₉O.HCl
分子量	429.91
CAS号	1370261-97-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water86mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1166-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1nM，作用于Syk比作用于Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。
信号通路	Angiogenesis
靶点	Syk	FGR	MLK1	YES	FLT3
IC50	1nM	81nM	88nM	123nM	139nM
体外研究	PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27和0.28μM)，且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15μM)。PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12、CXCL13和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
体内研究	药代动力学/药效学关系显示，按30mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70%。按15mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	在各种浓度PRT062607存在时，测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体，使用FRET的增加，测定Syk活性，检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果，而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后，使用进行放射性检测，测定IC50，优化ATP浓度，用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。
细胞实验
细胞系	Syk依赖性的BaF3细胞
浓度	~6μM
处理时间	3天
方法	CellTiter Glo
动物实验
动物模型	小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
配制	N/A
剂量	5，15，30mg/kg，每天两次
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 340(2), 350-359.

2. Hoellenriegel J, et al. Leukemia. 2012, 26(7), 1576-1583.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1166-10mM	PRT062607 HCl (Syk抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1166-5mg	PRT062607 HCl (Syk抑制剂)	5mg
SC1166-25mg	PRT062607 HCl (Syk抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PRT062607 HCl (Syk抑制剂)

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