Quizartinib (FLT3抑制剂)

上海更新日期：2024-09-13

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产品详情:

中文名称：: Quizartinib (FLT3抑制剂)

英文名称：: Quizartinib (FLT3抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1049-5mg	Quizartinib (FLT3抑制剂)	5mg	1038.00元

化学信息：

化学名	1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
简称	Quizartinib
别名	AC220, AC-220, AC 220, AC010220, AC 010220
中文名	N/A
化学式	C₂₉H₃₂N₆O₄S
分子量	560.67
CAS号	950769-58-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<0.3mg/ml; DMSO33.2mg/ml; Ethanol<0.5mg/ml
溶液配制	5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1049-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和RS4;11细胞中IC50分别为1.1nM/4.2nM，作用于Flt3比作用于KIT、PDGFRA、PDGFRB、RET和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。
信号通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点	FLT3 (ITD)	FLT3 (WT)	－	－	－
IC50	1.1nM	4.2nM	－	－	－
体外研究	AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(Aml)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(Aml)的新型FLT3抑制剂。
体内研究	AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD Aml鼠模型，抑制FLT3活性，明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。
临床实验	N/A
特征	AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的候选药。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性，使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。
细胞实验
细胞系	MV4-11和RS4;11细胞
浓度	0-100nM
处理时间	72小时及2小时
方法	在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×10⁴个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37℃下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×10⁵个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37℃下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化，加入100ng/ml FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。
动物实验
动物模型	雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠
配制	22%羟丙基-β-环糊精
剂量	10ml/kg
给药方式	口服饲喂处理

参考文献：

1. Zarrinkar PP, et al. Blood. 2009, 114(14), 2984-2992.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1049-10mM	Quizartinib (FLT3抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1049-5mg	Quizartinib (FLT3抑制剂)	5mg
SC1049-25mg	Quizartinib (FLT3抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Quizartinib (FLT3抑制剂)

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