R406 (Syk抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: R406 (Syk抑制剂)

英文名称：: R406 (Syk抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1018-10mM	R406 (Syk抑制剂)	10mM	322.00元

化学信息：

化学名	benzenesulfonic acid;6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
简称	R406
别名	R 406, R-406
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₃FN₆O₅.C₆H₆O₃S
分子量	628.63
CAS号	841290-81-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO126mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入0.8ml DMSO，或者每6.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1018-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	R406是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。
信号通路	Angiogenesis
靶点	Syk	Flt3	－	－	－
IC50	41nM	－	－	－	－
体外研究	R406强抑制免疫球蛋白E(IgE)和IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的LTC4，细胞因子和趋化因子的产生和释放，包括TNFα、IL-8和GM-CSF。R406抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性，R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。R406明显诱导慢性淋巴细胞白血病(CCL)细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4分泌。R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或HIT病患的血浆通过FcγRIIA交叉结合形成的功能。
体内研究	在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus反应，5mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。
临床实验	N/A
特征	Rigel选择R406作为治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	R406逐渐稀释在DMSO中，然后在激酶buffer中稀释到浓度为1% DMSO(激酶buffer包括20mM HEPES，pH为7.4，5mM MgCl₂，2mM MnCl₂，1mM DTT和0.1mg/ml乙酰化的BGG)。室温下，在激酶buffer中加入ATP和底物，导致最终DMSO浓度为0.2%。进行激酶反应最终体积为20ml，包括5mM HS1肽底物、4mM ATP。激酶buffer中加入0.125ng Syk 开始反应。在室温下反应进行40分钟。加入20ml PTK冷淬混合物包括EDTA/磷酸酪氨酸抗体/稀释在FP稀释buffer中的荧光磷肽示踪物来终止反应。室温下，反应板在黑暗环境温育30分钟，然后在Polarion荧光极化板计数器上读数。实验数据以磷肽的出现数表示，通过和酪氨酸激酶实验试剂盒中的磷肽比较获得校准曲线。为了测定IC50值，在11种不同浓度下测定R406，通过回归曲线分析进行选配。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	在C57BL/6鼠中腹腔注射150μl取自成年K/BxN鼠的混合血清诱导产生关节炎。
配制	35% TPGS，60% PEG 400和5%丙二醇
剂量	1或5mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006, 319(3), 998-1008.

2. Quiroga MP, et al. Blood. 2009, 114(5), 1029-1037.

3. Lhermusier T, et al. J Thromb Haemost. 2011, 9(10), 2067-2076.

4. Zhu Y, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2007, 221(3), 268-277.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1018-10mM	R406 (Syk抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1018-5mg	R406 (Syk抑制剂)	5mg
SC1018-25mg	R406 (Syk抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

R406 (Syk抑制剂)

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