Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)

英文名称：: Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1067-25mg	Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)	25mg	1459.00元

化学信息：

化学名	4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
简称	Radotinib
别名	IY5511, IY 5511, IY-5511, IY5511HCl,
中文名	拉多替尼
化学式	C₂₇H₂₁F₃N₈O
分子量	530.5
CAS号	926037-48-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1067-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Radotinib是一种选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，IC50为34nM，用于治疗慢性髓性白血病。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点	BCR-ABL1	－	－	－	－
IC50	34nM	－	－	－	－
体外研究	在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在Aml细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4、THP-1和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	Aml和Cml患者的BMCs、NB4、HL60、KASUMI-1和THP-1细胞
浓度	~100μM
处理时间	72小时
方法	细胞以2×10⁴细胞/ml与100μl/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib(0、1、10和100μM)在37℃下培育72小时。CellTiter 96溶液(20μl)直接加入每个孔中，板在37℃，潮湿的5% CO₂大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490nM下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100nM ATRA和1μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10μM radotinib加入每组。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Kim SH, et al. Haematologica. 2014, 99(7), 1191-1196.

2. Heo SK, et al. PLoS One. 2015, 10(6):e0129853.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1067-10mM	Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1067-5mg	Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)	5mg
SC1067-25mg	Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)

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