大黄素 50-98%
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来源：掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Emodin
异名：Frangula emodin,Rheum emodin,Archin，朱砂莲甲素
颜色及状态：橙黄色针晶
生物活性：
(一)抗肿瘤活性
大黄素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。
(二)抗微生物生长作用
大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%~91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的最终结果，使细菌生长受抑。
(三)免疫抑制作用
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。
(四)解痉、止咳作用
大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。
(五)对心血管系统的作用
大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。
(六)利尿作用
大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。
(七)对组胺的作用
按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复至正常水平，但对血中组胺含量无影响。
(八)对LTB4的合成作用
大黄素是5-脂氧酶的抑制剂，可抑制人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无抑制作用。
(九)泻下作用
大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。
体内分布和药代动力学：
按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的22%。尿液中排泄的大黄酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中代谢物很少，主要以游离形式存在，大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%，大黄素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他放射性残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中大黄素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，胆汁中排泄的大黄素浓度达最高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%，给药后3~5天内，大部分器官的放射活性明显降低，但直到第5天，肾脏中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时，肠系膜和脂肪组织的放射活性大大增加。
按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。
33大黄酚
来源：掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Chrysophanol
异名：Cheysophanic acid,3-methylchrysazin,大黄根酸
颜色及状态：为橙黄色，六方形或单斜形结晶。
生物活性：
大黄酚具有抗菌活性；能缩短血液凝固时间、兴奋神经、麻痹肌肉；并具有止咳、利尿和抗癌作用。
体内分布和药代动力学：
按4μg/ml剂量给人口服大黄酚，24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄量分别是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同时间测定尿中蒽醌衍物的含量，以4~12小时排量（μmol/h)最高，且不同时间间隔尿中蒽醌衍生物，氧化产物所占的比率没有显著性差异。
按158μg/ml剂量给小鼠灌胃大黄酚，24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄分别是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同时间测定尿中蒽醌衍生物的含量，以4~12小时排量(μmol/h)最高，且不时间间隔尿中蒽醌衍生物，氧化产物所占的比率没有显著性差异。
按158μmol/kg剂量给小鼠灌胃大黄酚，24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄量分别是0.14、0.04和0.06μmol。如果按632μmol/kg剂量给小鼠灌胃大黄酚，24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄量分别是0.63、0.10和0.18μmol。
口服大黄酚，游离型和结合型的原形大黄酚或游离型和结合型的氧化形大黄酚在尿中均可检出，结合形约占63%—73%，因此，大黄酚在体内的代谢过程为：大黄酚的C3甲基氧化羟甲基，产生芦荟大黄素；后者继续氧化，可能经过醛（存在时间较短），最终氧化为酸，即：大黄酸。
34大黄酸
来源：掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Rhein
颜色及状态：为咖啡色针晶，升华后为黄色针晶。
生物活性：
(一)抗肿瘤活性
大黄酸对小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天，对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑制作用的IC50值为40μg/kg。大黄酸对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。
(二)抗菌活性
在1.5~25mg/ml深度，大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。大黄酸对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用，对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。
(三)免疫抑制作用
大黄酸能抑制生物体抗体产生，抑制碳粒廓清能力，减轻免疫器官的重量，降低白细胞数。
(四)利尿作用
大黄酸能使尿中钠、钾离子浓度升高，促进输尿管蠕动，增加尿量。
(五)泻下作用
大黄酸本身无泻下作用，其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性，能够降低结肠对钠和氯离子的吸收，增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。
(六)抗炎作用
大黄酸的1,8—二乙酰化物已用于治疗骨关节炎。在肠内，1,8—二乙酰大黄酸(1，8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉，有效物质形式应为大黄酸。
体内代谢：
给大鼠灌胃1，8—二乙酰基大黄酸，在动物和人肠内菌作用下转化为大黄酸。不被吸收的大黄酸继续转化为大黄酸蒽酮，被吸收的大黄酸在体内代谢为其葡萄糖醛酸酯和硫酸酯经胆汁排泄进入肠肝循环。在肠内脱葡萄醛酸基和硫酸基后又被重新吸收或转化为大黄酸蒽酮。静脉注射，即能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式随尿液排出，也能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式进入肠肝循环。进入肠肝循环有利于大黄酸在体内滞留更长的时间作用于靶组织或靶器官。
体内分布和药代动力学：
分别给大鼠盲肠内注入14C—大黄酸，5天后所有器官和组织除肾脏无放射活性，在尿和粪便中可检出代谢产物，粪便中尚包括非蒽醌类代谢产物。大黄酸按25mg/kg剂量、大黄酸蒽醌按20mg/kg剂量给大鼠一次性盲肠内给药，5天后尿液中的放射活性分别是37%和2.8%。粪便中放射活性分别是53%和95%，肾脏中的放射活性至少是24小时排泄量的61%。
给雄性大鼠灌胃或静脉注身14C—大黄酸，血药达48小时。静脉给药的器官分布达2天，而灌胃给药的器官分布达7天。器官中分布远低于血浆，睾丸和脑最低。器官中分布量最高的是肾脏。大黄酸与人和大鼠的血浆蛋白结合率都非常高。在红细胞吸收或吸附的大黄酸非常低。大黄酸和其代谢产物经肾脏和肝脏排泄，胆汁排泄的大黄酸代谢产物较易经肠肝循环再吸收。胆汁中的代谢产物主要是大黄酸的葡萄糖醛酸脂和硫酸酯，这些代谢产物也在尿液中检测到。大黄酸的口服吸收率为50~60%，结肠给药的吸收率为50%。
也有报道认为人或动物口服大黄酸易于吸收，在体内以肝、肾、胆囊分布最多。给家兔静脉注射大黄酸后5分钟，血液中的大黄酸即达峰值，然后迅速下降，1小时以后血中浓度即已接近痕量。
此外，给予家兔纯品大黄酸和药材粗提物（含大黄酸），大黄酸有明显不同的药代动力学行为。纯品大黄酸属一室模型，分布容积大，清除率高，血药浓度达峰值时间短。药材粗提物属二室模型，分布容积、清除率、血药浓度达峰值时间低于纯品大黄酸。
