培美曲美二钠

培美曲美二钠

【中 文 名】培美曲塞二钠
【英 文 名】Pemetrexed Disodium
【注册分类】化学药品3.1类

【适 应 症】恶性胸膜间皮瘤 非小细胞肺癌
【概 述】
培美曲塞二钠（pemetrexed disodium，商品名Alimta）是一种新的、多靶位叶酸拮抗剂，它是一种核苷酸合酶（thymidylate synthase）/二氢叶酸还原酶双重抑制剂，可同时阻断三种不同的对癌细胞的生存至关重要的酶靶标。继2004年2月份美国食品药品管理局（FDA）批准了Alimta与顺铂（Cisplatin）联用治疗恶性胸膜间皮瘤之后， FDA又以快速审批途径批准将Alimta作为局部晚期肺癌或转移性非小细胞肺癌的二线治疗药物。2004年8月19日，礼来公司宣布，FDA批准其抗癌药物培美曲塞二钠（pemetrexed disodium，Alimta）作为非小细胞肺癌治疗用药。
恶性胸膜间皮瘤是一种少见的肿瘤，间皮瘤的发生通常与接触石棉（asbestos）的历史相关性极强。据国际癌症研究机构（IACR）公布的数据显示，经过长期的职业接触可明显地诱发间皮瘤及其它肺部肿瘤。
FDA认为，到目前为止对治疗间皮瘤尚无其他有效的疗法。而培美曲塞二钠Ⅱ期试验数据显示，对其患者具有临床效果，故而为治疗这种致命的肿瘤提供了新的希望。
在过去的二十多年中，肺癌的发病率达到15.7％，现已成为世界许多国家和地区癌症死亡的主要原因，很多欧美国家以及中国肺癌发病率已占所有恶性肿瘤的首位。临床上80%的肺癌为非小细胞肺癌（NSCLC），根据美国癌症协会的统计数据，美国每年大约新增174000 例NSCLC患者。其中65%以上确诊时已属Ⅲ、Ⅳ期。除部分Ⅲ期NSCLC可经诱导治疗后手术切除，大部分需要采用化疗。因此对非小细胞肺癌化疗药物研究具有很重要的现实意义。
FDA快速批准Alimta用于肺癌治疗，是基于一项到目前为止国际上规模的肺癌治疗的Ⅲ期临床研究的结果。该研究是于2001年3月～2002年2月间在美国、加拿大、澳大利亚等20个国家和地区的临床中心共同完成的。此项研究将Alimta与多西他赛（泰素帝，Taxotere）进行疗效比较，结果显示，本品可缩小肿瘤体积，Alimta在缩小肿瘤方面与多西他赛效果相当，其患者生存率与多西他赛类似，中位生存期为8.3个月。而Alimta所导致的粒细胞减少（白细胞异常下降）、粒细胞缺少性发热需住院治疗病例以及脱发等副作用的发生率明显低于多西他赛。本品的毒副作用更小，安全性更好。