奈他地尔二甲磺酸盐 API

奈他地尔二甲磺酸盐 （Netarsudil Dimesylate）

一、产品概述

       1、产品背景：Netarsudil dimesylate由Aerie Pharmaceuticals开发。于2017年12月18日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市。商品名是Rhopressa®。

       2、适应症：该药是一种Rho激酶抑制剂，用于治疗开角型青光眼或高眼压的患者，降低他们的眼内压。

       3、剂型：Rhopressa®是一款全新的滴眼液，其含有0.02%浓度的netarsudil。

       4、剂量：每晚一次， 每次一滴。

二、产品特点

       青光眼是一种损害视神经的疾病，其特点是视网膜细胞进行性退化，导致不可逆转的视力丧失。据报道，全世界至少有6000万人受到青光眼影响。美国国家眼科研究所估计，美国有超过270万人患有青光眼，预计到2030年将达到430万。此外，眼科疾病流行研究小组估计，只有一半患有青光眼的美国人知道自己患有青光眼。因此，青光眼仍然是成人失明的主要原因，但通过诊断和有效治疗，青光眼也是最可预防的疾病之一。

       Rhopressa（Netarsudil 0.02%,Aerie公司）是一种Rho激酶抑制剂，用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压。这是个被批准的Rho激酶抑制剂。Rhopressa每日使用一次，它通过增加小梁网房水流出量来降低眼压。Aerie Pharmaceuticals提交了一份NDA申请，将0.02%的Netarsudil和0.005%的Latanoprost（Roclatan）滴眼液固定剂量联合使用。在MERCURY 1临床试验的第12个月，接受两种滴眼液联合使用的患者中，82%患者IOP≤18 mm Hg, 66%接受Roclatan治疗的患者IOP≤18 mm Hg，57%接受Rhopressa治疗的患者IOP≤18 mm Hg。

三、主要产品

       目前该产品我公司能够提供kg以上的API规模的工艺；中间体的生产工艺已经成熟，规模已经可以商业化生产。我们主要提供的产品如下：

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Description

Structural Formula

CAS No.

Category

Netarsudil Dimesylate

1422144-42-0

原料药

API

(S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-(4-(((2,4-dimethylbenzoyl)oxy)methyl)phenyl)propanoic   acid

2097334-20-6

中间体

Intermediate

isoquinolin-6-amine

23687-26-5

中间体

Intermediate

(S)-4-(3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)benzyl   2,4-dimethylbenzoate

1253955-19-9

中间体

Intermediate

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