马来酸桂哌齐特

中文名称:    马来酸桂哌齐特
中文同义词:(E)-1-{4-[(3,4,5’-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸;来酸桂哌齐特;马来酸桂哌齐特(为自有专利合成路线);马来酸桂哌齐特;1-[(1-吡咯烷甲酰)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐;马来酸桂哌奇特
英文名称:    Cinepazide maleate
CAS号:    26328-04-1
分子式:    C26H35N3O9
分子量:    533.57
EINECS号:    247-613-1
Mol文件:    26328-04-1.mol
熔点 ：135°

概述：脑梗死是指局部脑组织包括神经细胞、胶质细胞和血管由于血液供应缺乏而发生的坏死，其根本原因是供应脑部血液的颅外或颅内动脉中发生闭塞性病变而未能获得及时、充分的侧支循环，使局部脑组织的代谢需要与可能得到的血液供应之间发生超过一定限度的供不应求现象所致，恢复脑梗死患者的神经功能是治疗的主要目的。马来酸桂哌齐特可较好地扩张血管，防止血管痉挛，有明显改善动脉供血的作用。

马来酸桂哌齐特（Cinepazide maleate）是由法国 Sanofi-Aventis公司开发并于 1974 年首先于法国上市，1980年在西班牙上市，2002年在中国上市。马来酸桂哌齐特为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛，降低血管阻力，增加血流量。此外，马来酸桂哌齐特还能增强腺苷和环磷酸腺苷（c AMP）的作用，降低氧耗；抑制c AMP 磷酸二酯酶，使cAMP数量增加；提高红细胞的柔韧性、 变形性及通过毛细血管的能力，降低血液的黏性，改善微循环；提高脑血流量，改善细胞营养、能量代谢及抗缺血缺氧能力，保护脑细胞功能；抑制血小板凝聚，减少氧自由基产生，减少中性粒细胞对血管内皮细胞的趋化，提高红细胞的韧性和变形能力，并降低血液黏度，从而改善微循环灌注。临床上马来酸桂哌齐特主要应用于心脑血管疾病的治疗，尤其适用于脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。而且对心血管疾病和外周血管疾病具有一定疗效。据中国化学制药工业协会信息部分析报告显示，2009年样本医院马来酸桂哌齐特用药达到3.85亿元，同比上一年增长了17.04%。

腺苷增效作用：马来酸桂哌齐特具有独特的腺苷增效作用，其通过阻滞细胞对腺苷重吸收及抑制腺苷脱氨酶活性,阻滞腺苷失活过程，延缓腺苷的代谢过程，从而提高病变局部内源性腺苷的浓度，增强内源性腺苷的生物学作用。

扩血管作用：马来酸桂哌齐特具有弱钙离子阻滞作用，可拮抗钙离子超载，显著扩张血管，对冠状动脉、脑血管及外周血管有良好的解痉和扩张作用。