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Retigabine (Potassium Channel开放剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-11-11
  • 产品名称: Retigabine (Potassium Channel开放剂)
  • 产品英文名称: Retigabine (Potassium Channel开放剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 310.00无
  • 有效期: 一年
  • 品牌: 
  • 产地: 
  • 保存条件: 
  • 纯度规格: 
  • 产品类别: 神经科学 Presynaptic Vesicle Trafficking

产品图片:

Retigabine (Potassium Channel开放剂)

产品描述:

产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SF8993-5mg
Retigabine (Potassium Channel开放剂)
5mg
310.00元

化学信息:

化学名
ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methylamino]phenyl]carbamate
简称
Retigabine
别名
D-23129, Ezogabine, D23129, D 23129
中文名
瑞替加滨
化学式
C16H18FN3O2
分子量
303.33
CAS号
150812-12-7
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.65ml DMSO,或者每3.03mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF8993-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
Retigabine (Ezogabine; D23129) is a Kv7.2-7.5 (KCNQ2-5) neuronal potassium channel opener witrh anticonvulsant activity.
信号通路
Transmembrane Transporters
靶点
Kv7.2-7.5
IC50
体外研究
Retigabine (D-23129) is a novel antiepileptic compound with broad spectrum and potent anticonvulsant properties, both in vitro and in vivo. The compound was shown to activate a K+ current in neuronal cells. The pharmacology of the induced current displays concordance with the published pharmacology of the M-channel, which recently was correlated to the KCNQ2/3 K+ channel heteromultimere. Retigabine is a novel anticonvulsant with an unknown mechanism of action. Application of 10μM retigabine to oocytes expressing the KCNQ2/3 heteromeric channel shifted both the activation threshold and voltage for half-activation by approximately 20mV in the hyperpolarizing direction, leading to an increase in current amplitude at test potentials between 80mV and +20mV. Retigabine also had a marked effect on KCNQ current kinetics, increasing the rate of channel activation but slowing deactivation at a given test potential. Retigabine shifted the voltage dependence of channel activation with an EC50value of 1.6±0.3μM (slope factor was 1.2±0.1, n=4 to 5 cells per concentration). Retigabine (0.1 to 10μM) also slowed the rate of channel deactivation, predominantly by increasing the contribution of a slowly deactivating tail current component. Administration of centrally acting M-channel opener retigabine (2.5 and 7.5mg/kg) can dose-dependently raise the head withdrawal threshold of mechanical allodynia, and this analgesic effect can be reversed by the specific KCNQ channel blocker XE991 (3mg/kg). Food intake was increased significantly by the administration of retigabine (2.5 and 7.5mg/kg), and this effect was reversed by XE991 (3mg/kg). Furthermore, intracerebralventricular injection of retigabine further confirmed the analgesic effect of central retigabine on inflammatory TMJ. Retigabine exerted both antiepileptogenic and antiictogenic effects under conditions of rapid kindling model.
体内研究
N/A
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
N/A
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
N/A
配制
N/A
剂量
N/A
给药方式
N/A
参考文献:
1. M.J. Brodie, H. Lerche,, A. Gil-Nagel, et al. Neurology. 2010 November 16, 75(20), 1817-1824 .
2. S Y M Yeung, M Schwake, et al. Br J Pharmacol. 2008 September, 155(1), 62-72.
3. Geraldine M Ferron, Alain Patat, Virginia Parks, et al. Br J Clin Pharmacol. 2003 July, 56(1), 39-45.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SF8993-10mM
Retigabine (Potassium Channel开放剂)
10mM×0.2ml
SF8993-5mg
Retigabine (Potassium Channel开放剂)
5mg
SF8993-25mg
Retigabine (Potassium Channel开放剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Retigabine (Potassium Channel开放剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号
  • 公司简介:
  • 碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
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