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Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)
  • 产品英文名称: Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 2339.00无
  • 有效期: 一年

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Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD2474-25mg Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) 25mg 2339.00元

化学信息:

化学名 6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine
简称 Reversine
别名 CHEMBL188343, IN1127
中文名 N/A
化学式 C21H27N7O
分子量 393.23
CAS号 656820-32-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.27ml DMSO,或者每3.93mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2474-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12nM/13nM/20nM。也用于干细胞分化。
信号通路 GPCR & G Protein
靶点 Aurora A Aurora B Aurora C human A3 adenosine receptor
IC50 12nM 13nM 20nM 0.66μM(Ki)
体外研究 Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞,其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine,作为一种A3腺苷受体拮抗剂,在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点,组蛋白H3的磷酸化。此外,Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中,Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时,reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长,并诱导细胞死亡。
体内研究 在接种U14肿瘤的小鼠体内,与对照组相比,Reversine(10mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 A3 AR竞争性结合测定中,每个试管含有100μl膜悬浮液(20μg 蛋白质),50μl [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide (0.5nM)和50μl溶于Tris-HCl缓冲液(50mM,pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体,Tris-HCl缓冲液包含10mM MgCl2和1mM EDTA。非特异性结合使用10mM 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9ml冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定,计算抑制百分比。
细胞实验
细胞系 HL-60,A375,HeLa,HCT-116,T47D和MCF-7细胞系
浓度 ~10μM
处理时间 72小时
方法 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之,逐渐增加数量的reversine存在下,每孔以2×104个细胞接种于96孔板。72小时后,将板恢复,且每孔加入100μl ATPlite溶液。板在700rpm下振摇2分钟,荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。
动物实验
动物模型 负荷U14肿瘤的小鼠
配制 DMSO
剂量 每3天,10mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:
1. Chen S, et al. J Am Chem Soc. 2004, 126(2), 410-411.
2. Perreira M, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 4910-4918.
3. D'Alise AM, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1140-1149.
4. Qin HX, et al. Cytotechnology. 2013, 65(4), 643-653.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD2474-10mM Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml
SD2474-5mg Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) 5mg
SD2474-25mg Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号