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  • RN486 (BTK抑制剂)

RN486 (BTK抑制剂)

RN486 (BTK抑制剂)
上海 更新日期:2024-03-25

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
RN486 (BTK抑制剂)
英文名称:
RN486 (BTK抑制剂)
产品类别:
免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC1144-5mg
RN486 (BTK抑制剂)
5mg
964.00元

化学信息:

化学名
6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one
简称
RN486
别名
RN-486, RN 486
中文名
N/A
化学式
C35H35FN6O3
分子量
606.69
CAS号
1242156-23-5
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.82ml DMSO,或者每6.07mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
RN486是一种有效的选择性BTK抑制剂,IC50为4nM。
信号通路
Angiogenesis
靶点
BTK
IC50
4nM
体外研究
RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶,并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性,阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50=2.9nM),Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50=7.0nM),以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物,CD69,在全血B细胞中的表达(IC50=21.0nM)。RN486能够阻断BCR信号,如对B细胞中Btk和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。
体内研究
RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性,有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是,在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中,RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中,RN486单独或与methotrexate结合,抑制关节和全身性炎症,并减少足肿胀和血液中炎症标志物。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
基于荧光的酶试验用于测定Btk激酶活性和RN486对其的抑制。在试验中,测试化合物与人重组Btk(10nM),ATP(100μM),以及荧光标记的多肽底物(15μM)在30℃下培养15分钟。然后加入终止缓冲液停止反应,反应产物使用Desktop Profiler 4 sipper进行定量。
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
N/A
配制
N/A
剂量
N/A
给药方式
N/A
参考文献:
1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 341(1), 90-103.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SC1144-10mM
RN486 (BTK抑制剂)
10mM×0.2ml
SC1144-5mg
RN486 (BTK抑制剂)
5mg
SC1144-25mg
RN486 (BTK抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
RN486 (BTK抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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