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RN486 (BTK抑制剂)

RN486 (BTK抑制剂)
上海 更新日期：2024-12-25

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
RN486 (BTK抑制剂)
英文名称：
RN486 (BTK抑制剂)
产品类别：
免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC1144-25mg
RN486 (BTK抑制剂)
25mg
4167.00元

化学信息：

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化学名
6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one
简称
RN486
别名
RN-486, RN 486
中文名
N/A
化学式
C35H35FN6O3
分子量
606.69
CAS号
1242156-23-5
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
RN486是一种有效的选择性BTK抑制剂，IC50为4nM。
信号通路
Angiogenesis
靶点
BTK
－
－
－
－
IC50
4nM
－
－
－
－
体外研究
RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶，并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性，阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50=2.9nM)，Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50=7.0nM)，以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物，CD69，在全血B细胞中的表达(IC50=21.0nM)。RN486能够阻断BCR信号，如对B细胞中Btk和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。
体内研究
RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性，有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是，在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中，RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与methotrexate结合，抑制关节和全身性炎症，并减少足肿胀和血液中炎症标志物。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
基于荧光的酶试验用于测定Btk激酶活性和RN486对其的抑制。在试验中，测试化合物与人重组Btk(10nM)，ATP(100μM)，以及荧光标记的多肽底物(15μM)在30℃下培养15分钟。然后加入终止缓冲液停止反应，反应产物使用Desktop Profiler 4 sipper进行定量。
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
N/A
配制
N/A
剂量
N/A
给药方式
N/A
参考文献：
1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 341(1), 90-103.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SC1144-10mM
RN486 (BTK抑制剂)
10mM×0.2ml
SC1144-5mg
RN486 (BTK抑制剂)
5mg
SC1144-25mg
RN486 (BTK抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
RN486 (BTK抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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