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RN486 (BTK抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: RN486 (BTK抑制剂)
  • 产品英文名称: RN486 (BTK抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 4167.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

RN486 (BTK抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1144-25mg RN486 (BTK抑制剂) 25mg 4167.00元

化学信息:

化学名 6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one
简称 RN486
别名 RN-486, RN 486
中文名 N/A
化学式 C35H35FN6O3
分子量 606.69
CAS号 1242156-23-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.82ml DMSO,或者每6.07mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 RN486是一种有效的选择性BTK抑制剂,IC50为4nM。
信号通路 Angiogenesis
靶点 BTK
IC50 4nM
体外研究 RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶,并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性,阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50=2.9nM),Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50=7.0nM),以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物,CD69,在全血B细胞中的表达(IC50=21.0nM)。RN486能够阻断BCR信号,如对B细胞中Btk和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。
体内研究 RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性,有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是,在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中,RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中,RN486单独或与methotrexate结合,抑制关节和全身性炎症,并减少足肿胀和血液中炎症标志物。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 基于荧光的酶试验用于测定Btk激酶活性和RN486对其的抑制。在试验中,测试化合物与人重组Btk(10nM),ATP(100μM),以及荧光标记的多肽底物(15μM)在30℃下培养15分钟。然后加入终止缓冲液停止反应,反应产物使用Desktop Profiler 4 sipper进行定量。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 341(1), 90-103.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1144-10mM RN486 (BTK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1144-5mg RN486 (BTK抑制剂) 5mg
SC1144-25mg RN486 (BTK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
RN486 (BTK抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号